165453. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2,3- dihidro- 1H- izoindolo [7,1,2- HIJ] kinolin-5-onok előállítására
165453 11 Szabadalmi igénypuntok 1. Eljárás az I általános képletű új 2,3-drhidro-lH-izoindolo[7,l,2^hij]kinolin-J5-onok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben X hidrogén- vagy halogénatomot, R6 hidrogénatomot, R5 halogénatomot vagy hidroxil-, kevés szénatomos alkoxi-, kevés szénatomos alkanoiloxi-, benzoiloxi-, —NR7 R 8 általános képletű amino- (az utóbbi képletben R7 és R 8 kevés szénatomos alkilcsoportot vagy a köztük levő nitrogénatommal együtt egy adott esetben további heteroatomként egy oxigénatomot tartalmazó 5—7 szénatomos telített heterociklusos csoportot jelentenek), —NH—CO—R11 általános képletű amido- [az utóbbi képletben R11 kevés szénatomos alkil-, kevés szénatomos alkenil-, fenil-, kevés szénatomos halogénalkil-, halogénfenil- vagy (kevés szénatomos alkoxi-)-fenü-csoportot jelent] vagy —NH—CO—(CH2) ri —NR 7 R 8 általános képletű csoportot jelent (az utóbbi képletben R7 és R 8 a fenti jelentésűek, és n értéke 1, 2, 3 vagy 4), vagy R5 és R 6 együtt oxigénatomot jelentenek — azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű naftosztiril-rszármazékot — ebben a képletben X a fenti jelentésű — egy ciklizálószerrel — előnyösen polifoszforsawal — reagáltatunk, majd a kapott I általános képletű vegyületet, amelynek képletében X a fenti jelentésű, és R5 és R6 együtt oxigénatomot jelentenek, kívánt esetben redukáljuk, majd a kapott I általános képletű vegyületet, amelynek képletében X a fenti jelentésű, R5 hidroxilcsoportot és R (i hidrogénatomot jelent, kívánt esetben a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X a fenti jelentésű, és R5 haiogénatomot és R' ; hidrogénatomot jelent, egy halogénezőszerrel, előnyösen tioriilkloriddal vagy szulfurilkloriddal reagáltatjuk, utóbbi esetben a keletkezett I általános képletű termékek — ahol R5 halogénatomot, R 6 hidrogénatomot és X hidrogénatomot; illetve halogénatomot jelent — keverékét szétválasztjuk, majd kívánt esetben az így kapott termékek bármelyikét ai) olyan I általános képletű vegyületek előálr lítására, amelyek képletében X a fenti jelentésű, R5 —NR 7 R 8 általános képletű csoportot és R 6 hidrogénatomot jelent, egy HNR^8 ' általános képletű aminnal reagáltatjuk — ezekben a képletekben R7 és R 8 a fenti jelentésűek —, vagy a2 ) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X a fenti jelentésű, R5 kevés szénatomos alkoxicsoportot és R 6 hidrogénatomot jelent, egy kevés szénatomos alkanollal reagáltatjuk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X a fenti jelentésű, R5 —NH— CO—R11 általános képletű csoportot és R6 hidrogénatomot jelent, sav jelenlétében egy RU CN általános képletű nitrillel reagáltatjuk — ezekben a képletekben Ru a fenti jelentésű —. 12 majd kívánt esetben egy így kapott I általános képletű vegyületet, amelynek képletében X a fenti jelentésű, R6 hidrogénatomot jelent, és R 5 olyan —NH—CO—R11 általános képletű csopor-5 tot jelent, amelynek képletében R:li kevés szénatomos halogénalkilesoportot jelent, bj) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X a fenti jelentésű, R6 hidrogénatomot jelent, és R 5 —NH— CO— 10 —(CH2 ) n —NR 7 R 8 általános képletű csoportot jelent —ez utóbbi képletben R7 , R 8 . és n a fenti jelentésűek — egy HNR7 R 8 általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben R7 és R8 a fenti jelentésűek —, vagy !5 c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X a fenti jelentésű, R5 kevés szénatomos alkanoiloxicsoportot és R fi hidrogénatomot jelent, egy kevés szénatomos alifás karbonsavval vagy annak megfelelő savan-20 hidriddel vagy savhalogeniddel reagáltatjuk, majd kívánt esetben az előző el járás változatok bármelyike szerint kapott terméket átalakítjuk savaddíciós sójává. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí-25 tási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X hidrogénvagy halogénatomot jelent, és R5 és R 6 együtt oxigénatomot jelentenek, azzal j ellemezve, hogy egy III általános képletű naftosztiril-szár-30 mazékot — ebben a képletben X a fenti jelentésű — egy ciklizálószerrel reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X hidrogén-35 vagy halogénatomot, R 5 hidroxilcsoportot és R 6 hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy egy I általános képletű vegyületet, amelynek képletében X a fenti jelentésű, és R5 és R 6 együtt oxigénatomot jelentenek, redukálunk. 40 4. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X hidrogén- vagy halogénatomot, R5 halogénatomot és R6 hidrogénatomot jelent, azzal jellé*5 m e z v e, hogy egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében X a fenti jelentésű, R5 hidroxilcsoportot és R 6 hidrogénatomot jelent, egy halogénezőszerrel, előnyösen tionilkloriddal vagy szulfurilkloriddal reagáltatunk. 50 5. Az 1. igénypont a±) eljárásváltozatának foganatosítani módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X hidrogén- vagy halogénatomot, R5 —NR 7 R 8 általános képletű csoportot és R6 hidrogénatomot 55 jelént — ebben a képletben R7 és R 8 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — azzal jellemezve, hogy egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében X a fenti jelentésű, R5 halogénatomot és R 6 hidrogénatomot 60 jelent, egy HNR7 R 8 általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben R7 és R 8 az 1. igénypontban megadott jelentésűek. 6. Az 1. igénypont a2 ) eljárásváltozatának foganatosítási módja olyan I általános képletű ve-\ 65 gyületek előállítására, amelyek képletében X
