165416. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,1-difenil-1-alkoxi-3-aminopropán-származékok előállítására
MAGYAK NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: 197/3. VI. 06. (OE—201) Ausztriai elsőbbsége: 1972. IX. 11. (A 7765/72) Közzététel napja: 1974. III. 28. Megjelent: 1976. X. 30. 165416 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 93/02 Feltalálók: Dr. HÖLLINGER Roderich vegyész, Leonding bei Linz/Donau, Dr. WENDTLANDT Wolf állatorvos, Linz/Donau, Dr. SCHNEIDER Gerda biológus, Linz/Dornach, Ausztria Tulajdonos: Chemie Linz Aktiengesellschaft cég, Linz, Ausztria Eljárás új l,l-difeni!-l-alkoxi-3-aminopropán-származékok előállítására A találmány új l,l-difenil-l-alkoxi-3-aminopropán-származékok és sóik előállítására szolgáló 2ijárásra vonatkozik. Az új bázisos éterek az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben 5 El rövid szénláncú alkilgyököt, Rí hidrogénatomot, rövid szénláncú alkilgyököt, allilgyököt vagy benzilgyököt, R.2 rövid szénláncú alkenil-, fenil-(rövidszénláncú)-alkenil-, halogén-(rövidszénláncú)-al- 10 kenil-, -(rövidszénláneú)-alkinil-, a gyűrűben 3—6 szénatomot tartalmazó ciklo-(rövidszénláncú)-alkil- vagy ciklo-(rövidszénláncú)-alkilidénmetil-csoportot és ü3 hidrogénatomot vagy metilgyököt jelent. 15 A találmány szerinti vegyületek jó analgetikus Is egyidejűleg morf inantagonisztikus hatással rendelkező anyagok. Amint ismeretes, a morfin és más erős narcotikus analgetikumok rendszeres használat ese- 20 ;én narkomániát idéznek elő, amely a gyógyszertől való fizikai és pszichikai függőséghez vezet, ez pedig ezeknek az anyagoknak a gyógyászati alkalmazását erősen korlátozza. A morlinantagonisztikus típusú vegyületek hatása 25 jlyan, hogy képesek a morfin hatását megszüntetni, és ezért a morfin-narkomániás állatoknál i megszokás megszüntetését elősegítik. Mivel a ;alálmány szerinti vegyületek a morfinantagonisztikus hatás mellett analgetikus hatással is 30 rendelkeznek, analgetikumokként is alkalmazhatók, ezért' a morfin hatásával ellenkező tulajdonságaik következtében az általános kitanítás alapján arra lehet következtetni, hogy ezek a vegyületek használatuk során nem okoznak narkomániát. Eddig már számos morfinantagonisztikus tulajdonsággal rendelkező vegyület vált ismertté, amelyeknél részben egyidejűleg analgetikus hatások is tapasztalhatók. Ezek azonban többnyire bonyolult heterociklusos vegyületek, mégpedig olyanok, amelyek a nitrogénatomot bázisos centrumként gyűrűbe építve tartalmazzák. Ezzel szemben a találmány szerint előállítható vegyületek egyszerű szerkezetű tisztán alifás aminők. Állítottak már elő továbbá olyan vegyületeket is, amelyek az (I) általános képlet szerkezetével rendelkeznek, ezeknél azonban a nitrogénatomhoz kapcsolódó csoportok nem tartalmaznak telítetlen gyököket és cikloalkil-csoportokat (a 270 617, 255 400, 255 401, 264 501 és 266 085 számú osztrák szabadalmi leírások). Jóllehet ezek a vegyületek részben analgetikus hatást is mutatnak, nincsenek morfinantagonisztikus tulajdonságaik. A találmány szerint előállítható anyagok ezenfelül ilyen tulajdonságokkal is rendelkeznek, és ez kizárja azt, hogy használatuk esetén narkománia alakuljon ki. A 266 085 számú osztrák szabadalmi leírás többek között olyan vegyület előállítását is ismer-165416
