165402. lajstromszámú szabadalom • Eljárás arrhytmia-ellenes hatású fenetil-benzilamin-vegyületek előállítására

165402 17 szűrjük és izopropanol és éter elegye bői átkristályosítjuk. a,a-Dimetü-4-fenetil-benzilamin-hidrekloridot kapunk; o.p.: 225—i228°C. Elemzés: C17H22CIN képletre számított: C=74,03%; H=8,04%; N=5,08%; talált: C=73,81%; H=8,06%; N=4,96%. Hasonlóan állíthatunk elő egyéb a,a-dialkil-fenetil-^benzilamin-vegyületeket, ha az 1.. 2., ill. 3. kísérletben felsorolt egyéb kiindulási anyagokat alkalmazzuk. Szabadalmi igénypontok .1. Eljárás (III) általános képletű fenilalkil-aralkil-aminok előállítására — ahol X és X' jelentése hidrogénatom, halogénatom, R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot, rövid szénláncú alkil-csoportot képez, m jelentése 1 és 4 közötti egész szám, azzal jellemezve, hogy ai) valamely megfelelően helyettesített (la) általános képletű amidot — ahol R3 jelentése hidrogénatom, és X, X', R2 és m jelentése a fenti —, valamely megfelelően helyettesített (IV) általános képletű amidot — ahol R3 jelentése hidrogénatom, R2, X, X' és m jelentése a fenti — vagy — redukálunk; a2) olyan (III) általános képletű fenilalkil-aralkil-aminok előállítására — amelyben R2 és R3 jelentése hidrogénatom, X, X' és m jelentése a fenti —, valamely megfelelően helyettesített (I) általános- képletű fenilalkil-aralkil-nitrilt — ahol X, X" és m jelentése a fenti — redukálunk; vagy b) valamely megfelelően helyettesített (XIII) általános képletű fenilalkil-aralkil-halogenidet — ahol Hal halogénatomot jelent, és X, X' és m jelentése a fenti — valamely R2—NH—R3 általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ahol R2 és R3 jelentése a fenti; vagy c) N-alkil- vagy N,N-dialkil-amino-vegyületek előállítása esetén valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol X, X' és m jelentése a fenti — formaldehid és hangyasav elegyével alkilezünk; vagy d) valamely (III) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (XV) általános képletű vegyületek előállítása esetén — ahol R4 és R5 jelentése együtt legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, X és X' jelentése a fenti — valamely (XIV) általános képletű vegyületet — ahol X és X' jelentése a fenti — hidrolizálunk. ^Elsőbbsége: 1971. december 7.) 2. Eljárás (III) általános képletű fenilalkil-aralkil-aminok előállítására — ahol X és X' jelentése hidrogénatom, halogénatom, R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot, rövid szénláncú alkil-csoportot képez, m jelentése 1 és 4 közötti egész szám, azzal jellemezve, hogy a4

) valamely megfelelően helyettesített (la) 18 általános képletű amidot — ahol R3 jelentése hidrogénatom, és X, X', R2 és m jelentése a fenti —, valamely megfelelően helyettesített (IV) általános képletű amidot — ahol Rj, X, X' és m 5 jelentése a fenti — vagy — redukálunk; vagy a2) olyan (III) általános képletű fenilalkil-aralkil-amin előállítására, amelyben R2 és R3 jelentése hidrogénatom, X, X' és m jelentése a fenti, valamely megfelelően helyettesített (I) ál-10 talános képletű fenilalkil-aralkil-nitrilt — ahol X, X' és m jelentése a fenti — redukálunk; vagy b) valamely megfelelően helyettesített (XIII) általános képletű fenilalkil-aralkil-halogenidet 15 — ähol Hal halogénatomot jelent, és X, X' és m jelentése a fenti — valamely R2— NH—R3 általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ahol R2 és R3 jelentése a fenti; vagy c) N-alkil- vagy N,N-dialkil-amin.o-vegyületek 20 előállítása esetén valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol X, X' és m jelentése a fenti — formaldehid és hangyasav elegyével alkilezünk. (Elsőbbsége: 1971. január 15.) 25 3. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (III) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése hidrogénatom, X' jelentése halogénatom, m jelentése 1, R2 jelentése rövid szénláncú alkil-csoport 30 és R3 jelentése hidrogénatom, azzal j ellemezv e, hogy valamely (la) általános képletű vegyületet — ahol X, X', m, R2 és R3 jelentése a fenti — redukálunk. (Elsőbbsége: 197,1. január 15.) 4. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás 35 foganatosítási módja olyan (III) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése hidrogénatom, X' jelentése halogénatom, m jelentése 1, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy valamely (la) általános *0 képletű vegyületet — ahol X, X', m, R2 és R3 jelentése a fenti — lítiumalumíniumlhidriddel redukálunk. (Elsőbbsége: 1971. január 15.) 5. A 2. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (III) általános kép-45 létű vegyületek előállítására, ahol X jelentése hidrogénatom, X' jelentése halogénatom, m jelentése 1, R2 jelentése hidrogénatom, vagy rövid szénláncú alkil-csoport és R3 jelentése metil-csoport, azzal jellemezve, hogy valamely 50 megfelelő, R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (III) általános képletű vegyületet formaldehid és hangyasav elegyével metilezünk. (Elsőbbsége: 1971. január 15.) 6. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás 55 foganatosítási módja olyan (III) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése hidrogénatom, X' jelentése halogénatom, m jelentése 1, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy valamely (XIII) álta-60 lános képletű vegyületet, ahol X, X' és m jelentése a fenti, és Hal halogénatomot jelent, alkálifémcianidokkal reagáltatunk, valamely (I) általános képletű nitrilt — ahol X, X' és m je-H lentése a fenti — lítiumalumíniumhidriddel re-55 dukálunk. (Elsőbbsége: 1971. január 15.)