165360. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(dialkil-foszfinilalkil)-5-fenil-tetrahidro-benzodiazepin-dion-származékok előállítására
165360 10 "további feldolgozást és az átkristályosftást a 6. példában leírtak szerint végezzük, és így jutunk 5,8 g (73%) cím szerinti színtelen kristályos termékhez. Op: 257-258 °C. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű l-(dialkil-foszfinilalkil>5-fenil-tetrahidro-benzodiazepin-dion-származékok előállítására - ahol R jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport, Rí jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluormetil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—2 szénatomos alkoxicsoport, R3 jelentése hidrogénatom, n jelentése 1, 2 vagy 3 — azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű benzodiazepinszármazékot - ahol Rí, R2 és R 3 jelentése a fent megadott — valamely III általános képletű dialkil-Toszfinilalkil-vegyülettel — ahol R és n jelentése a fent "mégadott és X jelentése halogénatom vagy valamely rövidszénláncú alkánszulfonsav-csoport — valamely fémet-szolgáltató szer, előnyösen alkálifém-vagy alká-5 li-földfém-hidridek, alkálifém-amidok vagy alkálifémalkoholátok jelenlétében reagáltatunk, vagy b) valamely IV általános képletű 2-amino-difenilamin-szárarnzékot — ahol R, Rt, R 2 és n jelentése a fent megadott — adott esetben savmegkötőszer jelen-10 létében valamely malonsav-dihalogeniddel reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése pszichoszedatív és trankvilláns hatású hatóanyagként I általános képletű vegyületeket - ahol R, R,, R2, 15 R3 , és n jelentése az 1. igénypontban megadott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületből — ahol R, R1? R 2 , R 3 és n jelentése az 1. igénypontban megadott — és adott esetben más 20 ismert hatóanyagból a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva ismert módon tablettákat, szuppozitóriumokat, oldatokat, és így tovább, készítünk. 1 rajz A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-1986 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas
