165337. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17alfa- etinil- ösztriol- 3-cikloalkiléter-származékok előállítására

165337 10 A leggyakoribb ösztrogén-hormonelégtelenség, amikor a 17o-etinil-ösztriol-3-cilopentilétert használjuk, a spontán vagy indukált menopausalis syndroma. A menopausalis syndroma egy vagy több szimptómával jár. Ezek a következők: meleghullámok, ingerlékenység, depresszió, éjszakai izzadás, leukoplakia, senilis colpitis, vaginalis kraurosis, a vulva kraurosisa, pruritus vulvae, post-menopausalis osteoporosis és prematuralis menopausalis arteriosclerosis. A találmány szerinti eljárással előállított vegyülettel más hasonló, terméizetes vagy indukált öiztrogén-horrnonelégtelenséget szintén kezelhetünk. A 17a-etinü-ÖS2triöl-3"dklöpefltilétett kukorica' olajban szubkután Injekcióval vagy tablettával, orálisan adagolhatjuk. Az orális adagolásra alkalmas tabletta előnyösen a következő összetevőkből áll: Alkotórész 17a-etinil-ösztriol-3-ciklopentil-éter tragantgumi laktóz kukoricakeményítő 0,5 2 89 5 talkum magnéziumsztearát 3 0,5 10 15 Súly% 20 A fenti táblázat szerint összeállított 100 mg súlyú tabletta 500 Mg hatóanyagot tartalmaz. Ha alacsonyabb hatóanyagdózis, pl. 50 Mg szükséges, a többi összetevő mennyiségét úgy változtatjuk meg, hogy a tabletta összsúlya 100 mg, vagy más szokásosan használt súlyú legyen. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű 17o-etinü-ösztriol-3-cíkloalkíléter-száfmazékok előállítására, ahol R" 5-6 szénátornös eikloalkücsóport, azzal jellemezve, hogy a II képletű l7o-etinil-Ösztriol fémsóját képezzük, majd ezt dimetilformamidos oldatában egy 5-6 szénatomos cikloalkilhalogeniddel reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 17a-etinil-ösztriol-3-ciklopentil-éter előállítására, azzal jellemezve, hogy a 17a-etinil-ösztriol fémsóját dimetilformamidos oldatában ciklopentilbromiddal reagáltatjuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzá jellemezve, hogy fémsóként nátriumvagy talliumsót használunk. 1 db rajz 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-1984 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas