165318. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 6-fenil-8-halogén-4H-S- triazolo [4,3-A][1,4] benzodiazepin- 1-karboxaldehidacetálok előállítására

165318 13 R2

és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy egy legfeljebb 35-ös atomszámú halogénatom — valamint azok 5-oxidjai előállítására, azzal jellemezve, hogy 5 a) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol X jelentése egy merkaptocsoport, valamely adott esetben aktivált rövidszénláncú vagy 2 "> egy, adott esetben — rövidszénláncú alkilvagy fenil-(rövidszénláncú)-alkilcsoporttal — mono- vagy diszubsztituált aminocsoport, R2 és R3 jelentése pedig a fenti — valamely (III) általános képletű vegyülettel 1' — ahol Rt jelentése a fenti — kondenzálunk, vagy b) egy (IV) általános képletű aldehidet - — ahol 20 R2 és R3 jelentése a fenti — valamely (V) általános képletű vegyülettel — ahol Rí jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy 25 c) valamely (VI) általános képletű vegyületet — ahol R2 és R3 jelentése a fenti — egy (VII) általános képletű sav egy reakcióképes észterével — ahol 30 Rí jelentése a fenti — kondenzálunk és kívánt esetben az a), b) vagy c) eljárásváltozat bármelyikével kapott reakcióterméket valamely persavval 5-oxiddá oxi4áljuk. 35 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót N,N,N',N',N",N",-hexametil-foszfortriamidban hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljá- 40 rás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk, ahol X metiltiocsoportot jelent, R2 és R3 jelentése pedig az 1. igénypontban megadott. 45 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk, ahol X dimetilamino-csoportot jelent, R2 és R3 jelentése pedig az 1. igénypont- 50 ban megadott. 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk, melyben X jelentése az 1. igény- 55 pontban megadott, R2 klóratomot és R3 fluorvagy klóratomot jelent. 14 6. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű kiindulási anyagként dimetoxiecetsav-hidrazidot alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű kiindulási anyagként dietoxiecetsav-hidrazidot alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót az alkalmazott (V). általános képletű vegyületek, melyekben Rí jelentése az 1. igénypontban megadott, feleslegében, valamely katalizátor jelenlétében hajtjuk végre. 9. Az 1. igénypont b) változata és a 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként p-toluolszulfonsavat alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (IV) általános képletű aldehidet alkalmazunk, melyben R2 jelentése klóratom és R3 fluor- vagy klór atomot jelent. 11. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (V) általános képletű vegyületként metanolt alkalmazunk. 12. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (V) általános képletű vegyületként etanolt alkalmazunk. 13. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk, melyben R2 jelentése klóratom és R3 fluor- vagy klóratomot jelent. 14. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (VII) általános képletű vegyület, melyben Rt jelentése az 1. igénypontban megadott, reakcióképes észtereként valamely rövidszénláncú alkilésztert alkalmazunk. 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (VII) általános képletű vegyület, melyben Rí jelentése az 1. igénypontban megadott, reakcióképes észtereként metil- vagy etilésztert alkalmazunk. 16. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (VII) általános képletű vegyület reakcióképes észtereként a dietoxiecetsavas-etilésztert alkalmazzuk. 17. Az 1. igénypont bármely változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az a), b) és c) eljárásváltozattal kapott (I) általános képletű vegyületet, melyben R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, m-klór-perbenzoesavval 5-oxiddá oxidáljuk. 2 rajz, 7 képlettel