165317. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-fenil-4-H-S-triazolo[4,3-A][1,4] benzodiazepin-származékok előállítására

17 2. Eljárás az I általános képlet szerinti új 6-f enil-4H-s-triazolo [4,3-a] [1,4] benzodiazepinszármazékok — amely képletben R hidroxil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy 1—4 5 szénatomos alkanoiloxicsoportot, vagy monoaril-metoxicsoportot, és A 1—3 szénatomos alkiléncsoportot jelent, és a B és C gyűrűk maximálisan 35 rendszámú halogénatommal, vagy trifluormetilcsoporttal le- 10 hétnek szubsztituálva —, valamint e vegyületek 5-oxidjainak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet, melyben ' 15 X jelentése merkaptocsoport, vagy rövidszénláncú alkiltiocsoport és a B és C gyűrűk szubsztituenseinek jelentése a fen megadott, valamely III általános képletű 20 vegyülettel, mely képletben R' jelentése hidroxil-, 1—4 szénatomos alkoxivagy monoaril-metoxi-csoport, és 25 A jelentése a fent megadott, kondenzálunk és kívánt esetben egy keletkezett, R helyén hidroxilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületben ezt a csoportot egy 1—4 szénatomos alkanoilezőszerrel acilezzük vagy egy ke- 30 letkezett R csoportként monoaril- vagy difenilmetoxi-csoportot vagy tetrahidropirán-2-il-oxicsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületben ezeket a csoportokat hidroxil-csoporttá hasítjuk, és/vagy egy keletkezett vegyületet az 35 5-helyzetben oxidálunk. (Eis.: 1970. november 23.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II általános képletű vegyüle- 40 tet alkalmazunk, amelyben X jelentése merkaptocsoport és a B és C gyűrű szubsztituensei a 2. igénypontban megadottak. (Eis.: 1970. november 23.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosí- 45 tási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben X jelentése rövidszénláncú alkiltiocsoport és a B és C gyűrűk szubsztituensei a 2. igénypontban megadottak. 50 (Eis.: 1970. november 23. 5. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületet alkalmazunk kiindulási anyagként, amelyben X jelentése ami- 55 nocsoport és a B és C gyűrű szubsztituensei az 1. igénypontban megadottak. (Eis.: 1971. november 22.) 18 6. Az 1. igénypont a) eljárás változatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben X jelentése metilaminocsoport, és a B és C gyűrű az 1. igénypontban megadottak szerint szubsztituált. (Eis.: 1971. november 22.) 7. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben X jelentése benzilaminocsoport és a B és C gyűrű az 1. igénypontban megadottak szerint szubsztituált. (Eis.: 1971. november 22.) 8. Az 1. igénypont a) aljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben X jelentése dimetilaminocsoport és B és C gyűrű az 1. igénypontban megadottak szerint szubsztituált. (Eis.: 1971. november 22.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan III általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben R' jelentése benziloxi- vagy p-metoxi-benziloxi-csoport és A metiléncsoportot jelent. (Eis.: 1970. november 23.) 10. Az 1. igénypont a) eljárás változatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan III általános képletű vegyületet alkalmazunk, melyben R' jelentése tetrahidropirán-2-il-oxi-csoport és A metiléncsoportot jelent. (Eis.: 1971. november 22.) 11. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek vagy 5-oxidjaik előállítására, melyek képletben R hidroxilcsopoortot, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkanoiloxi- vagy monoaril-metoxi-csoportot jelent, és A valamint a B és C gyűrűk szubsztituenseinek jelentése a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben A és B és C gyűrű szubsztituenseinek jelentése az 1. igénypontban megadott, és R' hidroxilcsoportot, 1—4 szénatomos alkoxicsoportot vagy monoarilmetoxicsoportot jelent és kívánt esetben a kapott I általános képletű terméket, amelyben R monoarilmetoxicsoportot jelent, olyan I általános képletű vegyületté hasítjuk, amelynek R csoportja hidroxilcsoport vagy kívánt esetben a kapott I általános képletű terméket, amelyben R hidroxilcsoportot jelent, olyan I általános képletű vegyületté acilezzük, amelyben R jelentése 1—4 szénatomos alkanoiloxicsoport, és kívánt esetben egy kapott I általános képletű vegyületet 5-oxidjává oxidálunk. (Eis.: 1970. november 23.) 1 lap, 4 képlettel