165316. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5- (2-amino-fenil- szulfamoil)- 4-klór- N-furfuril-antranilsav-előállítására

165316 15 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás 5-(2-amino-fenil-szulfamoid)-4-klór-N-f urf uril-antranilsav és e vegyület sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy 5-(2-amino-fenil-szulfamoil)-4-klór-2-X-benzoesavat, ahol X halogénatomot vagy nitrocsoportot jelöl, vagy ezen vegyület megfelelő funkcionális savszármazékát vagy N-acilszármazékát furfurilaminnal reagáltatunk, vagy b) egy 5-(2-amino-fenil-szulfamoil)-4-klór-2-X'-benzoesavat, ahol X' jelentése aminocsoport, vagy ezen vegyület egy megfelelő funkcionális savszármazékát vagy egy N-acil-származékát a furfurilalkohol egy reakcióképes észterével c) egy 5-(2-amino-fenil-szulfamoil)-4-klór-2-X"-benzoesavat, ahol X" furfurilidénaminocsoportot jelöl, vagy ezen vegyület egy megfelelő funkcionális savszármazékát, redukálunk, vagy d) egy 4-klór-N-furfuril-5(2-Y-fenil-szulfamoil)-antranilsavban, ahol Y egy N-acilaminocsoportot jelöl, vagy ezen vegyület egy megfelelő funkcionális savszármazékában az Y csoportot alkoholízissel vagy hidrolízissel aminocsoporttá alakítjuk, vagy e) egy 4-klór-N-furfuril-5-(2-Y'-fenil-szulfamoil)-antranilsavban, ahol Y' azo- vagy nitrocsoportot jelöl, vagy ezen vegyület egy megfelelő funkcionális savszármazékában az Y' csoportot aminocsoporttá redukáljuk, és egy kapott funkcionális savszármazékot vagy egy kapott N-acil-származékot hidrolizálunk, és kívánt esetben egy kapott sót a szabad vegyületté, vagy egy más sóvá alakítunk, vagy a kapott vegyületet sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont a) el jár ás változata foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagot alkalmazunk, melyben X fluor- vagy klóratomot jelent. 3. Az 1. igénypont b) eljárásváltozata foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a ki-16 indulási anyagot egy furfurilhalogeniddel reagáltatjuk. 4. Az 1. igénypont c) eljárásváltozata foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a ki-5 indulási anyagot katalitikusan aktivált hidrogénnel, kémiai redukálószerrel vagy redukáló hidriddel redukáljuk. 5. Az 1. igénypont e) eljárásváltozata foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a ki-10 indulási anyag Y' csoportját katalitikusan aktivált hidrogénnel, vagy kémiai redukálószerrel redukáljuk aminocsoporttá. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 15 hogy az eljárások során nyert funkcionális savszármazékokat, például észtert, halogenidet, amidot vagy hidrazidot, valamint N-acil-származékokat valamely bázikus szerrel kezelve hidrolizáljuk. 7. Az 1. vagy 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott N-acilezett furfurilaminocsoportot tartalmazó vegyületeket savas szerrel kezelve hidrolizáljuk. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagokat valamely származékuk alakjában alkalmazzuk, vagy ezen származékokat magában a reakcióelegyben képezzük. 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése diuretikus és szaliuretikus hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 5-(2-amino-fenil^szulfamoil)-4-klór-N-furfuril-antranilsavat, vagy ezen vegyület gyógyászatban felhasználható sóját önmagában ismert módon a gyógyszerek előállításánál használatos hordozóanyagokkal, kötőanyagokkal, síkosítóanyagokkal, ízesítőanya-40 gokkal stb. keverve, adott esetben más hasonló hatású készítményekkel együtt, tabletta, pirula, kapszula, kúp, emulzió, szuszpenzió, injekcióoldat stb. alakra dolgozzuk fel. 20 25 30 35 1 rajz, 1 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75.1289 — Ságvári Nyomda, Budapest XIII., Váci út 69—79. — Felelős vezető: Hermann Lajos igazgató