165284. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(4'-metilszulfinil-benzilidén)-2-metil- 5-fluor-3-indenil-ecetsav előállítására

165284 10 megszárított szemcsés anyaghoz 4 g kukoricakeményítőt és 1 g magnézium-sztearátot keverünk, majd ebből a szemcsés keverékből 1000 db, egyenként 215 mg súlyú és 100 mg hatóanyagtartalmú tablettát sajtolunk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) képletű l-(p-metilszulfinil-benzilidén)-2- metil-5-fluor- 3-indenil-ecetsav előállítására, és e vegyület transz izomerjének cisz izomerré való átizomerizálására, azzal jellemezve, hogy a) 2-metil-5-fluor 3-indenil-ecetsavat p-metilszulfinilbenzaldehiddel kondenzálunk, vagy b) l-(4'-metilszulfinil-a-hidroxi-benzil)- 2-metil-5-fluor- 3-indenil-ecetsavból 1 mól vizet hasítunk le, vagy c) az l-(4'-metilszulfinil-benzilidén)- 2-metil-5-fluor-3-indenil- ecetsav valamely hidrolizálható származékát, célszerűen valamely rövidszénláncú alkilészterét a szabad karbonsavvá hidrolizáljuk, és kívánt esetben az l-(4'-metüszulfinil-benzilidén)-2-metil- 5-fluor- 3-indenil-ecetsav transz-izomerjét a megfelelő cisz-vegyületté izomerizáljuk. (Elsőbbség: 1970. május 1.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 2-metil-5-fluor- 3-indenil-ecetsavat vizes-alkoholos alkáli-hidroxid- oldatban történő melegítéssel reagáltatjuk a p-metilszulfinil-benzaldehiddel, (Elsőbbség-1969. december 4 ) 10 15 20 25 30 3. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a vízlehasítást ecetsavban történő forralással folytatjuk le. (Elsőbbség: 1970. május 1.) 4. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist sav vagy bázis jelenlétében folytatjuk le. (Elsőbbség: 1970. május 1.) 5. Az 1. igénypont c) változata vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az l-(4'-metilszulfinil-benzilídén)-2-metil-5-fluor- 3-indenil- ecetsav rövidszénláncú alkilészterét, amidját vagy nitriljét hidrolizáljuk. (Elsőbbség: 1970. május 1.) 6. Az 1. igénypont szerinti izomerizálási eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a transz- i -(4 '-metilszulfinil-benzilidén)- 2-metil-5-fluor-3-indenil-ecetsavat oldószer jelenlétében történő forralással, jóddal való kezeléssel, vagy ultraibolya fénnyel történő besugárzással izomerizáljuk a megfelelő cisz-vegyületté (Elsőbbség: 1970. május 1.) 7 Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése fájdalomcsillapító, lázcsillapító és gyulladásgátló hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-(4'-metilszulfinil-benzilidén)- 2-metil-5-fluor- 3-indenil- ecetsavat szilárd vagy folyékony gyógyszerészeti vivőanyag alkalmazásával gyógyászati felhasználásra, előnyösen orális vagy rektaiís beadásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1969 november ll

U 1 db rajz. :,iciasert felei; a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 750440 OTH, Budapest