165283. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-hidrocinnamoil-1,3-ciklopentándion-származékok előállítására
165283 10 2. Táblázat folytatása ~* H p-F-107-108 62/200 H Q-F-86- 87 53/200 H 0-CH3O-95- 97 7,6/200 H p—Br— 112-113 50/ 50 H p-CH3 -85- 86 44/200 H P-CH3OOC-116-117 41/200 H m-CH3 0-102-103 6,4/200 H p-C2 H 5 0-85- 88 15,6/200 H m—Br— * 104-105 50,7/200 H p-CH(CH3 ) 2 83- 84 36,8/200 H p-C2 H s OOC-85- 86 12,8/200 H p-n-C3 H 7 OOC-51- 53 4,6/200 H p-CN-125-127 77,4/200 H p-(CH3 ) 2 N-151-152 10,1/200 H m-CF3 -79- 80 30,5/200 H 0-CH3COO-85- 87 10,0/100 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (la) általános képletű 24iidrocinnamoil-1,3- ciklopentándion-származékok és gyógyászatilag alkalmazható bázisokkal képezett sóik előállítására — ahol R, jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxilcsoport vagy 1—4 szénatomos ákoxi-csoport, és jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, hidroxil-csoport, cianocsoport, nitro-csoport, trimetilamino-csoport, trifluormetil-csoport, 1-4 szénatomos alkil-csoport, 1-4 szénatomos aciloxi-csoport vagy 1—3 szénatomos alkoxi-csoportot tartalmazó alkoxikarbonilcsoport, vagy Rí és R2 együtt 3,4-metiléndioxi-csoportot képezhet -, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű 2-acetil-1,3-ciklopentándiont, előnyösen fémsója formájában, valamely (Va) általános képletű benzilhalogeniddel -ahol Rí és R2 jelentése a fenti, és X halogénatomot jelent — kondenzáljuk, és kívánt esetben az (la) általános képletű vegyületeket gyógyászatilag alkalmazható bázissal képezett sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1971. december 14.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (la) átalános képletű vegyületek előállítására, ahol R! jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, de ha Rj halogénatomot jelent, R2 csak hidrogénatom lehet, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű 2-acetil-l,3-ciklopentándiont, előnyösen fémsója formájában, valamely (Va) átalános képletű benzilhalogeniddel - ahol R, és R2 jelentése a fenti, és X halogénatomot jelent — kondenzájuk. (Elsőbbsége: 1971. március 8.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióban a (II) képletű vegyület alkáifémamiddal, célszerűen nátriumamiddal képezett fémsójából indulunk ki. (Elsőbbsége: 1971. december 14.) 4, A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióban a (II) 20 képletű vegyület alkáifémamiddal, célszerűen nátriumamiddal képezett fémsójából indulunk ki. (Elsőbbsége: 1971. március 8.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű vegyület 25 fémsóját folyékony ammóniás közegben alakítjuk ki, és az (Va) átalános képletű vegyülettel végzett kondenzációs reakciót ugyanabban a folyékony ammóniás közegben hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1971. december 14.) 30 6, A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű vegyület fémsóját folyékony ammóniás közegben alakítjuk ki, és az (Va) átalános képletű vegyülettel végzett kondenzációs reakciót ugyanabban a folyékony am-35 móniás közegben hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1971. március 8.) 7. Az 1., 3. és 5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (la) 40 átáános képletű 2-hidrocinnamoil-lß- ciklopentándion származékokat - ahol R1 és R 2 jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy azok gyógyászatilag alkalmazható bázissal képezett sóit önmagukban, vagy más gyógyászatilag hatásos anyaggal együtt, 45 adott esetben ismert gyógyszerészeti segédanyagok felhasznáásává gyógyászati készítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1971. december 14.) 8, A 2., 4. és 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények 50 előálítására, azzá jellemezve, hogy váamely (la) átalános képletű 2-hidrocinnamoil-í,3- ciklopentándion-származékokat — ahol Rí és R2 jelentése a 2. igénypontban megadott — önmagukban, vagy más gyógyászatilag hatásos anyaggal együtt, adott esetben 55 ismert gyógyszerészeti segédanyagok felhasznáásává gyógyászati készítményekké áakítjuk. (Elsőbbsége : 1971. március 8.) 2 db képletoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 750439, OTH, Budapest
