165270. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív szubsztituált 1-(4-amino-3-halogén-fenil)-2-aminoetanolok előállítására

13 165270 14 lag aktív d- és 1-módosulatai és azok farmakológiailag elfogadható savaddiciós sói előállítására, amelyek képletében Hal és R, az 1. igénypontban megadott jelentésűek, és R 2—5 szénatomos alkil- vagy 3—6 szénatomos cikloalkilcsoportot jelent, abban az esetben, ha Rj és Hal klóratomokat jelentenek, a terc-butilcsoport kivételével, azzal jellemezve, hogy egy olyan (I) általános képletű racém vegyületet, amelynek képletében Hal és Rt az 1. igénypontban megadott jelentésűek, és R a tárgyi körben megadott jelentésű, szétválasztunk optikailag aktív antipódjaira, majd kívánt esetben a kapott d- és 1-módosulatokat átalakítjuk farmakológiailag elfogadható savaddiciós sóikká. (Elsőbbsége: 1973. január 8.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a szétválasztást az (I) általános képletű vegyület diasztereomer sóinak frakcionált kristályosításával végezzük. (Elsőbbsége: 1973. március 14.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a diasztereomer képzéshez optikailag aktív savként d-borkősavat, 1-borkősavat, d-dibenzoilborkősavat, 1-dibenzoilborkősavat, d-kámforszulfonsavat, 1-almasavat, 1-mandulasavat, d-a-brómkámfor-7r-szulfonsavat, vagy 1-kinasavat használunk. (Elsőbbsége:1973. március 14.) 10 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a szétválasztást az (I) általános képletű vegyület diasztereomer sóinak frakcionált kristályosításával végezzük. (Elsőbbsége: 1972. március 16.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a szétválasztást kromatografálással végezzük. (Elsőbbsége: 1972. március 16.) 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a diasztereomer képzéshez optikailag aktív savként d-borkősavat, 1-borkősavat, d-dibenzoilborkősavat, 1-dibenzoilborkősavat, d-kámforszulfonsavat, 1-almasavat, 1-mandulasavat, d-a-bróm-káfmor-7r-szulfonsavat vagy 1-kinasavat 15 használunk. (Elsőbbsége: 1972. március 16.) 9. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a szétválasztást az (I) általános képletű vegyület diasztereomer sóinak frakcionált kristályosításával végezzük. (Elsőbbsége: 1973. január 8.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a diasztereomer képzéshez optikailag aktív savként d-borkősavat, 1-borkősavat, d-dibenzo-ilborkősavat, d-kámforszulfonsavat, 1-almasavat, 1-mandulasavat, d-a- brómkámfortf-szulfonsavat vagy 1-kinasavat használunk. (Elsőbbsége: 1973. január 8.) 20 25 1 db képletoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója ~ 750426, OTH, Budapest ~