165261. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pregnán-21-sav-származékok előállítására
39 165261 40 észter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a (II) általános képletnek megfelelő 6a,9a-difmor- 110,2OaF- vagy -110,200p- dihidroxi-3-oxo-16a-metil-1,4-pregnadién- 21-sav-metilésztert alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1972. január 27.) 39. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6a,9a-difluor- 11/3- hidroxi- 3,20-dioxo-16a-metil- 1,4-pregnadién- 21-sav-metilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a (II) általános képletnek megfelelő 6a,9a-difluor-110,2OaF- vagy -110,200p- dihidroxi- 3-oxo-16a-metil- 1,4-pregnadién- 21-sav-metilésztert alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1971. október 4.) 40. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 6a,9o- difluor- 110-hidroxi-3,20-dioxo-l 6a-metil-l ,4-pregnadién- 21 -sav-butilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a (II) általános képletnek megfelelő 6a,9a-difluor- 110,2OaF- vagy -110,2O0 F - dihidroxi-3-oxo-16a-metil- l,4-pregnadién-21- sav-butilésztert használjuk. (Elsőbbsége: 1972. január 27.) 41. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6a,9a-difluor- 11/3- hidroxi- 3,20-dioxo-16a-metil- 1,4-pregnadién- 21-sav-butilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a (II) képletnek megfelelő 6a,9a- difluor- 110,2OaF-vagy -1 l/3,20/3F - dihidroxi-3-oxo- 16a-metil- 1,4-pregnadién- 21-sav-butilésztert használjuk. (Elsőbbsége: 1971. október 4.) 42. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja 6a-fluor- 110- hidroxi-3,20-dioxo- 16a-metil- 1,4-pregnadién-Íl- sav-oktilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a (III) általános képletnek megfelelő 6afluor- 110- hidroxi-3,20-dioxo- 16a-metil- 1,4-pregnadién-21- sav-metilésztert használjuk. (Elsőbbsége: 1972. január 27.) 43. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja 6a-fluor-11/3- hidroxi- 3,20-dioxo-16a-metil- l,4pregnadién- 21-sav-2'- propinilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a (III) általános képletnek megfelelő 6a- fluor-110-hidroxi- 3,20-dioxo- 16a-metil- 1,4-pregnadién-21-sav- butilésztert alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1972. január 27.) 44. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja 6a-fluor- 110- hidroxi-3,20-dioxo- 16a-metil- l,4-pregnadién-21- sav-benzilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a (III) általános képletnek megfelelő 6afluor- 110-hidroxi-3,20-dioxo- 16a-metil- 1,4-preghadién-21- sav-butilésztert alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1972. január 27.) 45. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja 6a-fluor- 110-hidroxi- 3,20-dioxo- 16a-metil- 1,4-pregnadién- 21-sav- 2'-metilbutilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a (III) általános képletnek megfelelő 6a- fluor-110- hidroxi- 3,20-dioxo- 16a-metill,4-pregnadién-21- sav-butilésztert alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1972. január 27.) 46. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja 6a-fluor- 110-hidroxi-3,2O-dioxo- 16a-metil- 1,4-pregnadién-21-sav-3'-hidroxipropüészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a (III) általános képletnek megfelelő 6a-fluor- 110-hidroxi- 3,20-dioxo-16a-metil- l,4-pregnadién-21-sav- butilésztert alkal-5 mázzuk. (Elsőbbsége: 1972. január 27.) 47. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja 6a-fluor-. 2-klór- 110-hidroxi-3,20-dioxo- 16a-metil- l,4-pregnadién-21-sav- mentilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási T o anyagként a (III) általános képletnek megfelelő 6a-fluor- 2-klór- 110-hidroxi-3,20-dioxo- 16a-metil-1,4- pregnadién-21- sav-metilésztert alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1972. január 27.) 48. Az 1. igénypont szerinti a) eliárásváltozat 1E foganatosítási módja 6a-fluor- 11/3-hidroxi-3,20-dioxo- 16a-metil- 1,4-pregnadién- 21-savhexilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a (II) általános képletnek mégfelelő 6a-fluor- 110,2OaF- vagy 110,2O0 F - dfliid-20 roxi- 3-oxo-16a- metil- l,4-pregnadién-21- sav-hexilésztert alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1972. január 27.) 49. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 6a-fluor- 110- hidroxi-3,20-dioxo- 16a-metil- 1,4-pregnadién- 21-sav-ciklo-25 hexilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a (II) általános képletnek megfelelő 6a-fluor- 110,2OaF- vagy 1 10,200p - dihidroxi- 3-oxo- 16a-metil- 1,4-pregnadién-21- sav-ciklohexilésztért alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1972. január 30 27.) 50. Az 1—49. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyulladások helyi kezelésére alkalmas gyógyszerészeti készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több 1. igénypontban 35 megadott (I) általános képletű vegyületet, ahol X hidrogénatomot, halogénatomot vagy metilcsoportot. Y án hidrogénatomot vagy halogénatomot jelent, Z hidroxilcsoportot, vagy az Y atommal azonos vagy annál kisebb atomsúlyú halogénatomot, Rí ár hidrogénatomot vagy metilcsoportot, hidrogénatomot, alkálifém-atomot vagy adott esetben hidroxil- vagy alkoxicsoporttal szubszti-tuált 1-10 szénatomos szénhidrogéngyököt jelent. 50-A-B-pedig -CH=CH- vagy -CC1=CH- csoport, vagy abban az esetben, ha X, Y, és Rx egyidejűleg hidrogénatomtól eltérő jelentésű, egy -CH2 "-55 —CH 2 - csoport is lehet, önmagában ismert módon, egyedül vagy gyógyszerek előállítására szükséges hordozóanyagokkal kötőanyagokkal, síkosító szerekkel, ízesítőszerekkel, vagy hasonló anyagokkal, adott esetben hasonló hatású 6Q készítményekkel kombinálva tablettákká, pirulákká, kapszulákká, kúpokká, emulziókká, szuszpenziókká, injektálható oldatokká dolgozunk fel. (Elsőbbsége: 1972. január 27.) 1 lap, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 750417, OTH, Budapest
