165260. lajstromszámú szabadalom • Eljárás trijód-izoftálsav-monoaminosavamidok előállítására és az ezeket tartalmazó röntgenkontrasztanyagok
23 16526° 24 Az oldatot ampullákba, vagy többszörös adagba töltjük és 120 C°-on sterilizáljuk. Az oldat tartalma: 380 mg J/ml. 42. példa Felhasználásra alkalmas nátriumsó-oldat előállítása: N—(3-karboxi-5-acetamido- 2,4,6-trijódbenzoil)- glicin-metilamid nátrium-hidroxid etilén-diamin-tetraecetsav dinátriumsó kétszer desztillált vizzel feltöltve 1000,0 ml-re Az oldatot ampullákba, vagy többszörös adagba töltjük és 120 C°-on sterilizáljuk. Az oldat tartalma: 380 mg J/ml. 669,2 g 39,9 g 0,1 g 43. példa XésY jelentése különböző, nevezetesen hidroxilcsoport, Rí 10 Felhasználásra előállítása: N— (3-karboxi-5-acetamido-2,4,6-trijód benzoil)- DL-szerin-metilamid 699,2 g N-metil-glukamin 194,5 g etilén-diamin-tetraecetsav dinátriumsó 0,1 g kétszer desztillált vizzel feltöltve 1000,0 ml-re. Az oldatot ampullákba, vagy többszörös adagba töltjük és 120 C°-on sterilizáljuk. Az oldat tartalma: 380 mg J/ml. 44. példa Felhasználásra alkalmas metil-glukaminsó-oldat előállítása: N-[3-Karboxi-5- (metoxi-acetamido)-2,4,6-trij ód-benzoil] —DL-szerin-metilamid 537,6 g N-metil-glukamin 143,6 g etilén-diamin-tetraecetsav dinátriumsó 0,1 g kétszer desztillált vizzel feltöltve 1000,0 ml-re. Az oldatot ampullákba, vagy többszörös adagba töltjük és 120 C°-on sterilizáljuk. Az oldat tartalma: 280 mg J/ml. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás új E általános képletű trijód-izoftálsavmonoaminosavamidok — mely képletben A jelentése valamely, a karbonilcsoporthoz az aminocsoporton keresztül kapcsolódó aminoacilcsoport, R jelentése valamely 1-4 szénatomos alkücsoport, mely hidroxil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal lehet helyettesítve, vagy - N R, általános képletű csoport, ahol Rj és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkücsoport, vagy Rj és R2 a nitrogénatommal együtt egy morfölinocsoportot képvisel — valamint fiziológiailag elfogadható bázisokkal képezett sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely Z általános képletű vegyületet, mely 1(- képletben A, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott, valamely R'—CO—Halogén általános képletű savhalogeniddel — ahol R' jelentése megegyezik R fenti jelentésével, azzal az eltéréssel, hogy a hidroxilcsoport helyén acetoxicsoport áll, Halogén 2Q pedig egy halogénatomot jelent — reagáltatunk, majd a terméket R-acetoxi- (1-4 szénatomos)- alkil-csoport jelentése esetén elszappanosítjuk, vagy b) az olyan E általános képletű vegyületek, amelyek képletében alkalmas metil-glukaminsó-oldat 25 jelentése —N. Rí R2 általános képletű csoport, jelentése hidroxilcsoport és 30 A, R,Ri,R2 jelentése a fenti, valamint fiziológiailag elfogadható bázisokkal képezett sóik előállítására valamely Z' általános képletű vegyületet, mely képletben R, Rx és R 2 jelentése a 35 fenti, valamely H-A-Y általános képletű aminosavval — ahol A és Y jelentése a fenti szerves vagy szervetlen bázis jelenlétében, vagy aminosavészterrel reagáltatunk és adott esetben a kapott észtert elszappanosítjuk. 40 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N—(3-karboxi-5- acetamido-2,4,6-trijód-benzoil)- glicin- metilamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kündulási anyagként N—(3-karboxi-5- amino- 2,4,6-trijód-benzoil)- glicin- metilami-45 dot alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N—(3-karboxi-5-acetamido-2,4,6-trijód-benzoil)- DL—szerin-metilamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 5Q N—(3-karboxi-5- amino- 2,4,6-trijód- benzoil)- DL— szerin- metilamidot alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N—(3-karboxi- 5-acetamido-2,4,6-trijód-benzoil)- glicin-amid előállítására, azzal 55 jellemezve, hogy kiindulási anyagként N-(3-karboxi-5- amino- 2,4,6-trijód-benzoil)- glicinamidot alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja N—(3-karboxi- 5- acetamidog0 2,4,6-trijód-benzoil)-DL—alanin- metilamid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként N—(3-karboxi-5-amino- 2,4,6-trijód- benzoil)- DL-alanin-metilamidot alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 65 módja N-(3-karboxi-5-acetamido 2,4,6-trijód- benzoil)- szarkozin-metilamid előállítására, azzal jellemezve, kiindulási anyagként hogy N—(3-karboxi-5-12
