165256. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(5,6-dihidro- 4H- 1,3- tiazin-2-IL)- és 1-(2-tiazolin-2-IL)- benzimidazol-származékok előállítására

9 165256 10 R hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-, trifluormetü- vagy nitrocsoportot, R1 hidrogénatomot vagy 1 —4 szénatomos alkil- vagy 4-tiazolil-csoportot jelent, n értéke 1 vagy 2, és A 2-tiazolin-2-il- vagy 5,6-dihidro- 4H-l,3-tiazin-2-il-csoportot képvisel — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű benzimidazolt - ebben a képletben R, R1 és n a fenti jelentésűek - egy bázissal reagáltatva átalakítunk egy III általános képletű amint tartalmazó sójává — ebben a képletben R, Rt és n a fenti jelentésűek

—, majd ezt 10 a sót egy IV általános képletű halogénalkilizotiocianáttal reagáltatjuk — ebben a képletben X halogénatomot és a N-t és az X-t összekötő görbe etilén- vagy propiléncsoportot jelent —, majd kívánt esetben az így kapott terméket savval reagáltatva átalakítjuk savaddiciós sójává. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R, R1, n és A az 1. igénypontban megadott jelentésűek - vagy savaddiciós sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, higito- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 2 lap képletrajz A kiadásért felel: A Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 750409, OTH, Budapest