165253. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 15alfa, 16alfa- metilén- 4-ösztrén- 17béta- olok előállítására
19 165253 20 16a-metilén4-ösztrén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként (I) általános képletű 17/3-hidroxi- 18-metil-17a- etinil-15a, 16a-metilén-4-ösztrén-4-ont alkalmazunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 17/3-acetoxi- 17a-etinil-15a, 16a-metilén-4-ösztrén-3on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként (I) általános képletű 17/3-hidroxi-17a-etinil-15a, 16a-metilén4-ösztrén- 3-ont alkalmazunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 17/3-butiriloxi- 17a-etinil- 15a, 16a-metilén4-ösztrén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként (I) általános képletű 17/3-hidroxi-17a-etinil-15a, 16a- metilén-4-ösztrén-3-ont alkalmazunk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 17/3-heptanoiloxi- 17a- etinil-15a, 16a-metilén-4-ösztrén-3-on előállítására, azzal jellemez ve, hogy kiidnulóanyagként (I) átalános képletű 17/3-hidroxi-17a-etinil-15a, 16a- metilén-4-ösztrén-3-ont alkalmazunk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3/3, 17(3-dihidroxi-18-metil-. 17a-etinil-15a, 16a-metilén-4-ösztrén előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként (I) általános képletű 17/3-hidroxi- 18-metil-17a-etinil- 15a, 16a-metilén4-ösztrén-3-ont alkalmazunk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3/3, 17(3-dihidroxi- 17á-etinü- 15a, 16a-metilén-4-ösztrén előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként (I) általános képletű 17/3-hidroxi-17a-etinil-15a, 16a-metüén-4-ösztrén- 3-ont alkalmazunk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 17j3- hidroxi- 3/3-acetoxi-18-metil- 17a-etinil-15a, 16a-metilén4-ösztrén előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként (I) általános képletű 3(3, 17/3-dihidroxi- 18-metil- 17a-etinil-15a, 16a-metilén-4-ösztrént alkalmazunk. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 17/3-hidroxi- 3/3-acetoxi- 17a-etinil-15a, 16ametilén4-ösztrén előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként (I) általános képletű 3/3, 17)3 dihidroxi- 17a-etinil- 15a, 16a-metilén-4-ösztrént alkalmazunk. 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3/3. 17/3-diacetoxi- 18-metil- 17a-etinil-15a, 16a-metilén-4-ösztrén előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként (I) általános képletű 3/3, 17(3-dihidroxi-18-metil-17a-etinil- 15a, 16a-metilén-4-ösztrént alkalmazunk. 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3(3 17/3-diacetoxi-17a- etinil- 15a, 16a-metilén-4-ösztrén előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként (I) általános képletű 3/3,17/3-dihidroxi-17a-etinil-15a,16a- metilén-4-ösztrént alkalmazunk. 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3(3-hidroxi- 17/3-acetoxi-18-metil- 17a-etinil-15a, 16a-metilén-4-ösztrén előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként (I) általános képletű 17/3-acetoxi- 18-metil- 17a- etinil-15a, 16ametilén-4-ösztrén-3-ont alkalmazunk. 21. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3/3-hidroxi- 17/3-acetoxi-17a- etinil-15a, 16ametilén-4-ösztrén előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként (I) általános képletű 17/3-ácetoxi-17a-etinil-15a, 16a-metilén4- ösztrén-3-ont alkalmazunk. 22. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatost 5 tási módja 17/3-hidroxi-18-metil-17a-etil-15a, Í6a-metilén4-ösztrén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként (II) általános képletű 3,3-{2' ,2'-dimetil-l',3'-propiléndioxi)- 18-metil-15a, 16ametilén-5-,.illetve 5(10)-ösztrén-17-ont alkalmazunk. 10 23. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 17/3-hidroxi- 18-metil- 17a-klóretínil- 15a, 16ametüén4-ösztrén-3-on előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként (II) általános képletű 3,3-(2' ,2',-dimetil-l ',3'-propiléndioxi)-18-metil-15a, 16a-me-15 tilén-5-, illetve 5(10)-ösztrén-17-ont alkalmazunk. 24. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 17/3-dodekanoiloxi- 18-metil- 15a, 16a-metilén-4-ösztrén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként (I) általános képletű 17/3-hidroxi-20 18-metil-15a, 16a-metilén- 4-ösztrén-3-ont alkalmazunk. 25. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 17/3-hidroxi- 3/3-heptanoiloxi- 18-metil-17a-etinil-15a, 16a-metilén-4-ösztrén előállítására, azzal 25 jellemezve, hogy kiindulóanyagként (I) általános képletű 3(3, 17ß-dihidroxi- 18-metü-17a- etinil-15a, 16a-metilén-4-ösztrént alkalmazunk. 26. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 17j3-acetoxi-3/3-oktanoiloxi- 18-metil- 17a-eti-30 nil-15a, 16a-metilén4-ösztrén előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként (I) általános képletű 3/3-hidroxi- 17/3- acetoxi- 18-metil- 17a-etinil-15a, 16a-metilén4-ösztrént alkalmazunk. 27. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 35 módja 17/3-hidroxi-18-metil- 17a- -butadiinil-15a, 16a-metilén4-ösztrén-3-on előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként (II) általános képletű 3,3-(2',2'-dimetil- l',3'-propiléndioxi)- 18-metil-15a, 16a-metilén-5- illetve -5(10)-ösztrén-17/3- ont alkal-40 mázunk. 28. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 17/3-hidroxi- 18-metil-17a-vinil-15a, 16a-metilén4-ösztrén-3- on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként (II) általános képletű 3,3-(2' 45 ,2'-dimetil- l',3'- propiléndioxi)- 18-metil-17a-etinil-15a, 16a-metilén-5- illetve -5(10)-ösztrén- 17/3-olt alkalmazunk. 29. Az 1—28. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények elő-50 állítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületből — ahol R1, R 2 , R és X jelentése az 1. igénypontban megadott — és adott esetben más ismert hatóanyagból a gyógyszerkészítésnél szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva is-55 mert módon tablettákat, drazsékat, kapszulákat, kúpokat, oldatokat, stb. készítünk. 30. Az 29. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése fogamzásgátló hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános 60 képletű vegyületből — ahol R1 , R2 , R' és X jelentése az 1. igénypontban megadott - és adott esetben más ismert hatóanyagból a gyógyszerkészítésnél szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva ismert módon tablettákat, drazsékat, kapszulákat, kúpokat, ol-65 datokat, stb. készítünk. 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 750406, OTH, Budapest
