165245. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a dibenzotiofén BISZ-bázisos ketonjainak az előállítására
11 165245 12 és a -CO-A-Y csoportok azonosak és 2,6-, illetve 2,8-helyzetben állhatnak, valamint e bázisok gyógyszerészetfleg elfogadható savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (1) általános képletű vegyületet egy Y—H általános képletű aminnal — e képletekben A és 5 Y a fent megadott jelentéssel rendelkeznek, Hal pedig klór-, bróm- vagy jódatomot jelent — reagáltatunk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol A 3 vagy 4 szénatomos alkiléncso- 10 port, Y jelentése pedig a fentiekben megadott, valamely (3) általános képletű dibenzotioféndinitrilt (4) általános képletű Grignard-reagenssel reagáltatunk, ahol X bróm- vagy klóratomot, z 3 vagy 4 értékű számot és Y az előzőekben megadott 15 szubsztituenseket jelenti, és kívánt esetben a kapott vegyületet valamely gyógyszerészetileg elfogadható savval reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyü- 20 letek előállítására, amelyekben az egyik O II —C —A—Y csoport a dibenzotiofén-gyűrű 2-es helyzetében, a másik 25 O II —C—A—Y csoport a dibenzotiofén-gyűrű 8-as helyzetében van, és A és Y az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan 30 bisz(cü-halogén- alkanoil)- dibenzotiofént használunk, amelyben az CJ- halogén- alkanoil-csoportok közül az egyik 2-es helyzetben, a másik pedig 8-as helyzetben van. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási J0 módja, olyan (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (II) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R1, R 2 és A az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (1) általános képletű vegyületet és olyan Y—H 40 általános képletű amint használunk, amelyben Y jelentése (a) általános képletű csoport és A, Hal, R1 , és R2 jelentése az 1. igénypontnál megadottakkal egyezik. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 45 módja, olyan (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (III) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben A és R3 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (1) általános képletű vegyületet és olyan Y-H 50 általános képletű gyűrűs amint reagáltatunk, amelyben Y az 1. igénypontban megadott (b) általános képletű csoportot képvisel, R3 és A jelentése pedig az 1. igénypontban megadott. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (IV) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben A az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (1) általános képletű vegyületet, ahol A és Hal az 1. igénypontban megadott, morfolinnal reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 2,6-bisz(dimetilamino- acetil)- dibenzotiofén előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2,6- bisz(klóracetil)- dibenzotiofént és dimetilamint használunk. 7. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 2,8-bisz(dimetflamino-acetü)- dibenzotiofén előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként 2,8- bisz(klóracetil)- dibenzotiofént és dimetilamint használunk. 8. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, 2,8-bisz(dietilamino-acetil)- dibenzotiofén előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként 2,8-bisz (klóracetil)-dibenzotiofént és dietilamint használunk. 9. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 2,8-bisz(4-piperidino-butiril)- dibenzotiofén előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként 2.8-bisz í4-klórbutiriT)- dibenzotiofént és piperidint használunk. 10. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 2,8-bisz[4-(4-metil-piperidino)- butiril]-dibenzotiofén előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként 2,8-bisz(4-klórbutiril>dibenzotiofént és 4-metil- piperidint használunk. 11. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 2,8-bisz(4-morfolino-butirfl)-dibenzotiofén előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként 2,8-bisz(4-klórbutü)-dibenzotiofént és morfolint használunk. 12. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 2,8-bisz(4-dimetilamino-butiril)-dibenzotiofén előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagokként 2,8-bisz(4-klórbutiril)-dibenzotiofént és dimetilamint használunk. 13. A megelőző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése vírusellenes gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületeket — e képletben A és Y jelentése megegyezik azl. igénypontban megadottakkal és a -CO-A-Y csoportok azonosak és 2,6-illetve 2,8-helyzetben állhatnak -, vagy e vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszerkészítésnél szokásos vivőanyagokkal és egyéb adalékanyagokkal keverve gyógyszereknél szokásos alakra dolgozzuk fel. 2 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója 750398, OTH, Budapest
