165207. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szteroid-azolid- 1-karboxilátok előállítására
165207 15 azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű szteroid-alkoholt (mely képletben Z, Rt, R 2 és R 4 az előző jelentésű és R' jelentése oxo-csoport vagy hidroxil-csoport és hidrogénatom, vagy acetoxi-csoport és hidrogénatom; és a pontozott vonalak közül az egyik helyén kettős kötés van jelen) valamely (III) általános képletű N,N'-karbonil- vagy -tiokarbonil-diazoliddal reagáltatunk (mely képletben X és Y jelentése az előzőkben megadott); vagy O II b) R3 helyén—O—C—Y csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben Rí, R2, R4, Y és Z az előző jelentésű és R jelentése R", mely oxo-csoport, hidroxil-csoport és hidrogénatom, vagy acetoxi-csoport és hidrogénatom lehet) valamely (IV) általános képletű szteroid-ariPkarbonátot, előnyösen egy fenil-karbonátot (mely képletben Z, R1; R 2 , R4 és R" az előző jelentésű; és a két pontozott vonal közül az egyik helyén kettős kötés van jelen) valamely, a fentiekben meghatározott, adott esetben egy fenilgyűrűvel kondenzált, 3 szénatomot és 2 nitrogénatomot tartalmazó azollal reagáltatunk, és kívánt esetben az ily módon kapott (I) általános képletű vegyületek közül egy R helyén hidroxil-csoportot és hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet valamely izocianáttal történő reagáltatással a megfelelő, R helyén hidrogénatomot és a fentiekben meghatározott karbamoiloxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljár ás változatok foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), illetve (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Z két hidrogénatomot jelent, a többi szubsztituens az 1. igénypontban megadott és 4(5)-helyzetű kettős kötés van jelen. 3. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja 17»-metil-androszt-4-én-3^,17/S-diol-3/S-(imidazol-1-tiokarboxilát) előállítására, azzal jellemezv e, hogy 17a-metil-androszt-4-én-3/?,17/?-diolt N,N'-tiokarbonil-diimidazollal reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R' helyén oxo-csoportot tartalmazó (II) általános 16 képletű yegyületet alkalmazunk, mimellett a többi szubsztituens az 1. igénypontban megadott jelentésű. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosí-5 tási módja 17a-etinil-17/?-hidroxi-ösztr-4-én-3-on-17/?-(imidazol-l-karboxilát) előállítására, azzal jellemezve, hogy 17a-etinil-17/?-hidroxi-ösztr-4-j én-3-ont N,N' J karbonil-diimidazollal reagáltatunk. 10 6. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 19-nor-tesztoszteron-(imidazol-l-karboxilát) előállítására, azzal jellemezve, hogy 19-nor-tesztoszteront N,N'-karbonil-diimidazollal reagáltatunk. 15 7. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 19-nor-tesztoszteron-(pirazol-1-karboxilát) előállítására, azzal jellemezve, hogy 19-nor-tesztoszteron-fenilkarbonátot pirazollal reagáltatunk. 20 8. Az 1. igénybont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 19-nor-tesztoszteron-(benzimidazol-1-karboxilát) előállítására, azzal jellemezve, hogy 19-nor-tesztoszteron-fenilkarbonátot benzimidazollal reagáltatunk. 25 9. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási. módja 4-klór-17^-hidroxi-androszt-4-én-3,ll-dion-17/?-(imidazol-l-karboxilát) előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-klór-17/?-hidroxi-androszt-4-én-3,ll-diont I^N'-karbonil-diimida-30 zollal reagáltatunk. 10. Az 1. igénypont a) változata és a 2—6. és 9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet fölös mennyisé-35 gű (III) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1 mól (II) általános képletű vegyületre számítva 3—10 40 mól (III) általános képletű vegyületet alkalmazunk. 12. Az 1—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése endokrin hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R, Rí, R2, R3, R/j és Z jelentése az 1. igénypontban megadott) mint hatóanyagot nemtoxikus, iners, 50 az ilyen készítményekben használatos, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeverünk. 45 3 lap 10 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. Győr-Sopron megyei Nyomdavállalat, Győr 76.17386
