165197. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált 1alfa,2alfa- metilénandroszta-4,6- dién- 3-onok előállítására

165197 23 24 génhalogeniddel reagáltatva átalakítjuk egy megfelelő lct-halogénmetil-6-halogén-17a-aciloxi-androszta-^ö^CléJ-trién-S^nná, és azt az a) eljárásváltozatban leírttal analóg módon feldolgozzuk, vagy c) az I általános képlet körébe tartozó la,2a-metilén-6-metiM7«-acetoxi-androszta-4,6-dién-3-on előállítására — ahol a képletben Rt metilcsoportot és R2 acetücsoportot jelent —, egy védett 17-oxo-csoportot tartalmazó androszta-1,4,6--trién-3,17-diont dimetilszulfoxóniummetiliddel reagáltatunk, egy így kapott lct,2o-metilén^származékot egy peroxiddal reagáltatva átalakítunk egy megfelelő 6«,7a-epoxi-származékká, a kapott vegyület 3-oxo-csoportját védjük, és egy ily módon védett vegyületet egy CHgMgHal általános képletű szerves magnéziumvegyülettel — ebben a képletben Hal halogénatomot jelent — reagáltatjuk, és az ezt követő hidrolízissel egyszersmind eltávolítjuk a 17-oxo-csoport védőcsoportját, egy így kapott megfelelő 6/3-metil-7a~hidroxi-származékot dehidratálunk, egy így kapott megfelelő 6,7-dehidro-származékból eltávolítjuk 10 15 20 a 3-oxo-csoport védőcsoportját, és a vegyületet redukáljuk, majd a kapott la,2«-metilén-6-metil-17^-hidroxi-<androszta-4,6-dién-3-ont átalakítjuk a megfelelő 17/í-meziloxi-származékká, és azt egy alkálifémacetát jelenlétében melegítjük, majd kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képlétében R2 jelentése azonos R2' fenti jelentésével, és Rj hidrogénatomot jelent, az a) eljárásyáltozat szerint kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí és R9 hidrogénatomot jelent, egy R2*C1 általános képletű savkloriddal vagy egy (R2')20 általános képletű savanhidriddel reagáltatjuk — ezekben a képletekben R2' a fenti jelentésű —, illetve kívánt esetben olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 hidrogénatomot jelent, és Rí a fenti jelentésű, az a)— c) el járás változatok bármelyike szerint kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynp' képletében R2 jelentése azonos R2' fenti jelente sével, és Rí a fenti jelentésű, hidrolizáljuk. 2 lap 7 képlettel A Madásért fetel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. Györ-Sopron megyei Nyomdavállalat 76.17811