165182. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazol-származékok előállítására

MAGYAR N ÉPKOZTARS AS AG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: 1972. V. 03. (Cl—1232) Svájci elsőbbségei: 1971. V. 03. (6467/71) 1971. XI. 03. (15983/71) 1972. II. 08. (1808/72) Közzététel napja: 1974. II. 28. Megjelent: 1976. VI. 30. 165182 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 49/36 C 07 d 49/34 Feltaláló: Dr. Atso Ilvespää vegyészmérnök, Neuallschwill, Svájc Tulajdonos: CIBA-GEIG.Y AG, Basel, Svájc Eljárás új imidazol-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új imidazol-származékok és ezek sói előállítására, mely képletben R-2 jelentése hidrogénatom, vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, Rs jelentése oxp- vagy tioxo-csoport, R/, jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkanoil-csoport, vagy egy A általános képletű 2-imidazolil-csoport, ahol R21

jelentése megegyezik RT jelentésével, R<; pedig hidrogénatomot vagy nitro-csoportot je•- lent,, alk jelentése adott esetben kis szénatomszámú alkil-csoporttal helyettesített 1,2-etilén-csoport. A találmányunk szerinti új imidazol-származékokhoz hasonló vegyületeket ismertet a 2 107 405, az 1 963 749 sz. NSZK-beli nyilvánosságrahozatali irat és a 3 564 002 sz. USA-beli szabadalmi leírás. Az I általános képletben az adott esetben helyettesített 2-imidazolil-csoport különösen az A általános képletű csoport, melyben R'2* jelentése megegyezik az R2 jelentésével és R(Í jelentése hidrogénatom vagy nitro-csoport. Az előzőekben és a következőkben a kis szénatomszámú csoportok alatt a legfeljebb 7 szénatomszámú, különösen a legfeljebb 4 szénatomszámú csoportokat értjük. 10 Kis szénatomszámú alkil-csoport például az etil-, n-propil-, izopropil-csoport és egyenes vagy elágazó láncú, tetszés szerinti helyzetben kapcsolt bütil-, pentil-, hexil-, heptil- vagy különösen metil-csoport. Kis szénatomszámú alkanoil-csoport például a propionil-, butiril- vagy különösen az acetil- és formil-csoport. Adott esetben kis szénatomszámú alkil-csoporttal helyettesített 1,2-etilén-csoport például az 1,2-propilén-, 1,2-butilén-, 1,2-pentilén-, 1,2--hexilén-, 2-metil-l,2-propilén-, 2,3-butilén-, vagy különösen az 1,2-etilén-csoport. Az új imidazol-származékok értékes farma-15 kológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. A vegyületek különösen hatásosak baktériumokkal, speciálisan Gram-negatív baktériumokkal, protozoákkal szemben és férgekkel, mint Trichomonadékkal, Schistosomákkal, Coccidiákkal, Filariákkal és elsősorban amőbákkal szemben. A vegyületek hatásosságát 30—.1-00 mg/kg dózis orális adagolásnál, például egészséges hörcsögök máját Entamoeba histolytica-val mesterségesen megfertőzve, állatkísérletekkel bizonyítottuk. Az új imidazoKszármazékok ezért különösen amőbák, Schistosomák, Filariák, Trichomonádék és baktériumok ellen alkalmazhatók. Az új imidazol-vegyületek továbbá mint kiindulási vagy közbenső termékek más, különösen gyógyászati 30 hatású vegyületek előállítására szolgálnak. 20 25 165182