165181. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vesekőoldó készítmény előállítására
165181 az ilyen készíi menyekben használatos, szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagokkal összekeverünk. Találmányunk alapja az a felismerés, hogy citrátionok és magnéziumionok a fenti arányban történő együttes jelenléte a húgysav típusú, valamint oxalátot és húgysavat tartalmazó vegyes kövekre egyaránt feloldó hatással rendelkezik, illetve a kövek kialakulását megakadályozza. A vegyes típusú kövek esetében a húgysav- és oxalátrész kristályosodása egymással szoros kölcsönhatásban játszódik le. Az ilyen típusú kövek a különböző komponenseket mintegy összefonódva tartalmazzák. A találmányunk szerint előállítható készítmény — az eddig ismert vesekőoldó szerekkel ellentétben — nem az egyik komponens feloldását végzi el, hanem a több alkotóelemből álló kőkomplexum oldását biztosítja, illetve kialakulását gátolja. A találmányunk szerint előállítható készítmények citrátion-forrásként előnyösen citromsavat, alkálifémcitrátokat (pl. kálium- vagy nátriumcitrátot) vagy alkáliföldfémcitrátokat (pl. kalciumcitrátot) tartalmaznak. Magnéziumion-forrásként szerves vagy szervetlen magnéziumsó-10 kat (előnyösen magnézíúmoxidot, magnéziumacetátot vagy magnéziumkarbonátot) alkalmazhatunk. Találmányunk előnyös kiviteli alakja szerint közös magnézium- és citrátion-forrásként magnéziumcitrátot alkalmazhatunk. A készítmények alkálifémcitrát-tartalmát oly módon is biztosíthatjuk, hogy citromsavat és valamely alkálifémkarbonátot vagy valamely alkálifémhidrogénkárbonátot együttesen alkalmazunk. A találmányunk szerint előállítható vesekőoldó készítmény szilárd (tabletta, drazsé, granulátum, pórkeverék) vagy folyékony (pl. oldat, szuszpenzió, emulzió) alakban készíthető ki.. Különösen előnyös kikészítési forma a granulátum. A 15 készítmény előnyösen magnéziumcitrátot, citromsavat, trinátriümcítrátot, trikáliumcitrátot, piridoxin-hidrokloridot, Methocel 60 Hg-t, Ariavit rot 9,92-t tartalmaz. A találmányunk tárgyát képező eljárással előállítható vesekőoldó készítményekben az egyes komponensek mennyisége tág határokon belül változhat. Előnyösnek bizonyult az egyes komponenseknek az alábbi tartományokon belüli mennyisége: 20 Nátriumcitrát: 20 —40. különösen 25 —37 súly0 ,,; Káliumcitrát: 25 —45, különösen 35 —45 súly0 „; Citromsav: 5 —15, különösen .. . 10 —14 súly%; Magnéziumcitrát: 5 —20, különösen 6—9 súly0 o; Bfi-vitamin: 0,1— 1, különösen 0,2— 0,4 súly", Ü ; A fenti mennyiségek a készítmény összsúlyára és vízmentes anyagokra vonatkoznak. A készítményt orális adagolás mellett előnyösen napi 6—8 g mennyiségben adagolhatjuk oly módon, hogy a vizelet pH-ja 7 fölé ne emelkedjék. Hangsúlyozni kívánjuk, hogy mind a készítmény összetétele, mind a beadagolandó hatóanyag mennyisége a fenti határokon belül változhat és az adott eset követelményeitől (beteg állapota és egészségi helyzete, a kő típusa stb.) függ. A. készítmények előnyösen B( ;-vitamint is tartalmazhatnak, mely megszünteti a glioxalátok blokkját, és ezzel az endogén oxalát túltermelését csökkenti. A találmányunk szerint előállítható vesekőoldó készítmény a hatóanyagokon kívül iners, nem toxikus szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagokat tartalmaz. E célra pl. taíkumot, kalciumkarbonátot, keményítőt, vizet stb. alkalmazhatunk. A készítmények további adalékanyagokat (pl. színezőanyagokat) tartalmazhatnak. :•••.. A vesekőoídó készítményeket a gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel állíthatjuk elő. Granulátum készítése esetén pl. oly módon járhatunk el, hogy a komponenseket szitálás után homogenizáljuk; • majd ionmentes vízzel granuláljuk. Az így kapott granulátumot a kívánt nedvességtartalomig szárítjuk. A szárítást pl. fluidizáeiós berendezésben végezhetjük él. A d t a granulátum védőbevonattal történő ellátásával készíthetjük. E műveletet szo-35 kásös drazsírozóüstökhen hajthatjuk végre. Igen előnyös kikészítési forma továbbá a pörkeverék, melyet felhasználás előtt vízben oldunk. Találmányunk további részleteit a példákban 40 ismertetjük, anélkül, hogy azt a példákra korlátoznánk. Példák 45 l. Alábbi összetételű granulátumot készítünk: Piridoxin-hidroklorid 0,40 g Magnéziumcitrát 9,00 ,, Citromsav 13,50 .„. Trinátriumcitrát 36,16.,, Trikáliumeitrát 39^,70 „ Methocel 60 Hg 1,23 „ . Ariavit rot 9,92 0,01 '„, 100,00 g 50 55 60 65 A felsorolt komponenseket a megadott arányban tisztasági szitálás után homogenizáljuk, majd ionmentes vízzel granuláljuk. A granulátumot fluidizáeiós szárítóberendezésben 1*—1,5% nedvességtartalomig szárítjuk. A nedvességtartalmat 80 °C-on állandó súlyig történő szárítással határozzuk meg. A fentiek' szerint kialakított granulátumot drazséüstben 40 °C-on levegő befúvatása mellett alábbi összetételű védőbevonattal látjuk el:
