165167. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az emberi szervezet hidegérzékelőit ingerlő, hűsítő érzést keltő készítmények előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. II. 3. (WI-207) Nagy-britanniai elsőbbsége: 1971. II. 4. (3934/71) Közzététel napja: 1974.1. 28. Megjelent: 1976. III. 31. 165167 Nemzetközi osztályozás: A 611 23/00 Feltalálók: WATSON Hugh Robert vegyész, Wargrave ROWSELL David George vegyész, Staines BROWNING John Harold Douglas vegyész, Wokingham, Nagy-Britannia Tulajdonos:. Wilkinson Sword Limited, London, Nagy-Britannia Eljárás az emberi szervezet hidegérzékelőit ingerlő, hűsítő érzést keltő készítmények előállítására 1 A találmány tárgya eljárás a bőrre és a test nyálkahártyáira, főleg a száj-, orr-, torok- és gyomor-és a bélrendszer nyálkahártyáira fiziológiai hűsítő hatást kifejtő készítmények előállítására. Közismert a mentől bőrre és a száj nyálkahártyáira 5 gyakorolt fiziológiai hűsítő hatása. Kiterjedten használják élelmiszerek, italok, fogápolószerek, szájöbiítők stb. ízesítőszereként (a mentől a mentaolaj fő alkotórésze), piperecikkek, híg kenőcsök és szem- és haj vizek széles skálájának alkotórészeként 10 helyi alkalmazásra. A mentől jólismert dohányadalék, mely dohányzáskor „hűsítő" érzést kelt. Helyes megállapítás, hogy a mentől „hűsítő" hatása fiziológiai eredetű: az emberi szervezetben a hideg és meleg érzékeléséért felelős idegvégződésekre a 15 mentől közvetlenül hat és a „hűsítő" érzés nem a látens párolgási hő eredménye. A nézet az, hogy a mentől közvetlen ingerrel hat az idegvégződések hideg-érzékelő receptoraira, azok viszont a központi idegrendszert ingerlik. 20 Bár a mentől jól bevezetett fizológiai hűsítőszer, használatának határt szab néhány készítményben az erős mentaillata és viszonylagos illékonysága. A találmány tárgya eljárás kifejezett fizológiai hűsítő hatással rendelkező új készítmények előállítá- 25 sara. Az új készítmények hűsítő hatása sok esetben tartósabb, mint a mentoltartalmú készítmények okozta hatás, de az utóbbit kísérő szag hátránya nélkül. A találmány tehát eljárás emészthető, helyileg alkalmazható és egyéb készítmények előállítására, 30 melyek az emberi szervezet idegrendszerének hidegérzékelő receptorait ingerlik, és ezáltal jóleső „hűsítő" érzést keltenek. A találmány szerint kifejezett fiziológiai hűsítő hatással rendelkező, viszonylag kevéssé illékony és lényegében ártalmatlan hatóanyagot tartalmazó készítményeket állítunk elő. A találmány szerinti eljárásban hatóanyagként alkalmazott vegyületek az I. általános képletű 3-helyettesített p-mentánok, mely képletben R jelentése -CONH2 -csoport, vagy —COOR'-csoport, mely csoportban R'jelentése hidrogénatomjaikáli- vagy alkáliföldfém-atom, vagy ammónium- vagy helyettesített ammóniumcsoport; legfeljebb 10 szénatomszámú hidroxiaíifás-csoport, mely a 2- vagy a 3-helyzetben hidroxilcsoportot és az 1-helyzetben hidrogénatomot vagy pedig egy ilyen hidroxialifás-csoport acil- vagy ketálszármazékát tartalmazza; legfeljebb 10 szénatomszámú hidroxiaril-csoport és az észtercsoporthoz képest 2-vagy 3-helyzetű hidroxilcsoport; vagy legfeljebb 10 szénatomszámú karboxialifás-csoport, mely az 1-, 2- vagy a 3-helyzetben karboxilcsoportot tartalmaz, vagy a karboxialifás-csoport C^— C4 alkilésztere, vagy pedig alkáli-, alkáliföldfém-, ammónium- vagy helyettesített ammóniumsójar . A fenti meghatározásban az „alifás" kifejezés jelentése lehet egyenesláncú, elágazóláncú vagy gyűrűs csoport, mely aromás telítetlen kötést 165167 .1