165140. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indanil-, naftil- és benzoszuberanil-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. IX. 10. Amerikai egyesült államokbeli elsőbbsége: 1970. IX. 10. (71 229) Közzététel napja: 1974.1. 28. Megjelent: 1976. VI. 30. (SU-673) 165140 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 91/14 Feltalálók: HAUGWITZ Rüdiger Dieter vegyész, Highland Park, SUNDEEN Joseph Edward vegyész, Trenton, HAUCK Frederic Peter vegyész, Somerville, REID Joyce Ann vegyész, Highland Park, NARAYANAN Venkatachala Lakshmi vegyész, Highstown, CIMARUSTI Christopher Michael vegyész, Somerset, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: E. R. SQUIBB AND SONS, INC cég New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás indanil-, naftil- és benzoszuberanil-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új indanil-, naftil- és benzoszuberanil-származékok előállítására. Ebben a képletben Rí, R2 , R 3 és R4 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy kevés szénatomos 5 alkil-, kevés szénatomos alkanoil- vagy benzoilcsoportot jelentenek, X egyszerű kötést vagy 1-8 szénatomos alkuéncsoportot, ^Rs 10 Y — N általános képletű csoportot jelent — ^R6 ebben a képletben R5 és R 6 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkil-, benzoil-, egygyűrűs aril- 15 (kevés szénatomos)-alkil-csoportot, vagy a köztük levő nitrogénatommal együtt adott esetben oxigénatomot is tartalmazó 5 vagy 6 tagú nitrogéntartalmú telített heterociklusos csoportot jelentenek, és 20 n értéke 1,2 vagy 3. A találmány felöleli az I általános képletű vegyületek savaddíciós sóit, kvaterner ammóniumsóit, sztereoizomerjeit és N-oxidjait is. Az I általános képletű indanil-, naftil- és benzo- 25 szuberanil-származékoknak vérnyomáscsökkentő hatásuk van, és antibiotikumokként is alkalmazhatók. Az új vegyületek és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik kikészíthetők a szokásos módon perorális vagy parenterális alkalmazásra szánt tablettákká, kapszu- .30 Iákká, elixírekké, porokká és íejekciós készítményekké. Ezeket napi 100-400 mg, előnyösen 125-175 mg 2-4 részben való beadására alkalmas módon készítjük. Azonkívül a találmány szerint készült vegyületek vízlágyításra is alkalmasak. Azoknak az I általános képletű vegyületeknek az N-oxidjai, amelyek képletében Y nitrogéntartalmú heterociklusos csoportot jelent, előállíthatók ilyen I általános képletű vegyületeknek alkalmas oldószerben, például kloroformban egy peroxisawal, például m—klórperoxibenzoesawal, peroxi-benzoesawal vagy monoperoxiftálsawal való reagáltatásával. Az I általános képletű vegyületek számos savval savaddíciós sókat alkotnak. Ezek a sók gyakran alkalmasak a terméknek abból a reakciókeverékből való elválasztására, amelyben képződött, vagy az oldószerből, amellyel extraháltuk, tekintettel oldhatatlanságukra különféle közegekben. Ily módon a termék kicsapható oldhatatlan sója alakjában, és ismert módon visszaalakítható a szabad bázissá, vagy átalakítható kívánság szerint egy másik oldható vagy oldhatatlan sóvá. - Savaddíciós sók például a hidrohalogenidek, mint a hidroklorid, hidrobromid és hidrojodid, elsősorban az első kettő, más szervetlen savak sói, mint a foszfátok, szulfátok, nitrátok stb., szerves savak sói, mint az oxalátok, tartarátok, maiátok, maleátok, citrátok, embonátok, fumarátok kámforszulfonátok, metánszulfonátok, benzolszulfonátok, toluolszulfonátok . szalicilátok, benzoátok, aszkorbátok, mandelátok stb. 165140 1
