165130. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált 9,10-dihidro-4-(4-piperidilidén)4H-benzo[4,5]-ciklohepta [1,2-b]-tiofének előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. I. 22. Svájci elsőbbségei: 1972. I. 24. (986/72; 988/72; 990/72; 992/72) Közzététel napja: 1974. I. 28. Megjelent: 1976. I. 31. (SA-2447) 165130 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/06 Feltalálók: BOURQUIN Jean-Pierre vegyész, Magden, SCHWARB Gustav vegyész, Allschwil, WALDVOGEL Ervin vegyész, Aesch, Svájc Tulajdonos: Sandoz A.G. cég, Basel, Svájc Eljárás új szubsztituált 9,10-dihidro-4-(4-piperidilidén)-4H-benzo[4,5]ciklohepta[ 1,2-b] tiofének előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált 9,10-dihidro-4-(4-piperidilidén)- 4Bbenzo[4,5]ciklohepta[l,2-b]tiofének és savaddíciós sóik előállítására. Ebben a képletben Rí hidrogén- vagy 6- vagy 7-helyzetű halogén- 5 atomot vagy kevés szénatomos alkoxicsoportot jelent, R2 kevés szénatomos alkil-, benzil- vagy difenilmetilcsoportot jelent, amikor is a fenilcsoportok adott esetben halogénatommal szubsztituál- 10 tak lehetnek, és A és B közül az egyik hidroximetilén- vagy hidroxiiminometilén-esoportot, a másik metiléncsoportot jelent, vagy mind A, mind B karbonilcsoportot jelent, vagy ha R2 adott esetben halogén- 15 atommal szubsztituált benzil- vagy difenilmetilcsoportot jelent, akkor A és B közül az egyik karbonilcsoportot és a másik metilénesoportot jelent. Ha RÍ halogénatomot jelent, akkor az elsősorban 20 klór-, vagy brómatom. Az R2 benzil- vagy difenilmetil-esoport halogénszubsztituenseként különösen fluor-, klór- és brómatom alkalmas. Az I általános képlet keretébe tartozó la, Ib, Ic és 25 Id általános képletű vegyületekhez és savaddíciós sóikhoz a találmány szerint úgy juthatunk, hogy a) valamely la általános képletű vegyület - ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek, és a hidroxilcsoport 9- vagy 10-helyzetű — előállítására valamely 30 II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rt és R 2 a fenti jelentésűek, és oxocsoport 9- vagy 10-helyzetű - redukálunk, vagy b) valamely Ib általános képletű vegyület - ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek, és a hidroxiiminocsoport 9- vagy 10-helyzetű — előállítására valamely II általános képletű vegyületet hidroxilaminnal reagáltatunk, vagy c) valamely Ic általános képletű vegyület előállítására - ebben a képletben Rj és R2 a fenti jelentésűek -valamely II általános képletű vegyületet oxidálunk, vagy d) valamely Id általános képletű vegyület előállítására — ebben a képletben Rj a fenti jelentésű, az oxocsoport 9- vagy 10-helyzetű, R3 hidrogén- vagy halogénatomot és R4 hidrogénatomot vagy fenil- vagy halogénfenil-csoportot jelent — valamely III általános képletű vegyületet - ebben a képletben RÍ a fenti jelentésű, és az oxocsoport 9- vagy 10-helyzetű -valamely IV általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben R3 és R 4 a fenti jelentésűek és Hal halogénatomot jelent -, és kívánt esetben valamely így kapott la, Ib, Ic vagy Id általános képletű vegyületet savval reagáltatva savaddíciós sójává alakítunk át. A szabad bázisokból ismert módon savaddíciós sók készíthetők, illetve azok visszaalakíthatok szabad bázisokká. A találmány szerinti eljárásváltozatokat a gyakorlatban a következőképpen hajtjuk végre: 165130 1
