165057. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 7-(alfa-hidroxialkil)- 1,4-benzodiazepin-származékok előállítására
37 165057 38 igénypontban megadott) metilezünk. (Elsőbbség: 1971. december 21.) 20) A 2. igénypont a) illetve d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 5-(2-fluor-fenil)-2,3-dihidro-7-(l-hidroxi-etü)-l-metil-lH-l,4-benzodiazepin elő- 5 állítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R2 helyén metilcsoportot, R 3 helyén metilcsoportot, R5 helyén fluoratomot és B helyén metiléncsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk (melyben R6 és R 7 együtt további vegyérték- 10 kötést képeznek) illetve valamely (la) általános képletű vegyületet (mely képletben R\ jelentése hidrogénatom és a többi szubsztituens jelentése a jelen igénypontban megadott) az 1-helyzetben metilezünk. (Elsőbbség: 1970. december 23.) 15 21) A 2. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja la 3-dihidro-7-(l-riidroxi-l-metiletil) - 5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-on előállítására azzal jellemezve, hogy Rí és R2 helyén metilcsoportot, R3 helyén hidrogénatomot, R 5 helyén hidrogén- 20 atomot és B helyén karbonilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R6 és R7 együtt további vegyértékkötést képeznek) metillítiummalreagáltatunk.(Elsőbbség:1970. december 23.) 22) A 2. igénypont b) változata szerinti eljárás 25 foganatosítási módja 5-(2-fluor-fenil)-l,3-dihidro-7-(l-hidroxi-l-metil-etil)-2H-l,4-benzodiazepin-2-on előállítására azzal jellemezve, hogy Rt és R2 helyén metilcsoportot, R3 helyén hidrogénatomot, R 5 helyén fluoratomot és B helyén karbonilcsoportot 30 tartalmazó (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R6 és R 7 együtt további vegyértékkötést képeznek) metil-lítiummal reagáltatunk. (Elsőbbség: 1970. december 23.) 23) A 2. igénypont a) illetve f) változata szerinti 35 eljárás foganatosítási módja 7-(l-hidroxi-etil)-5-fenil-1,3,4,5-tetrahidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) illetve (Ic) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rt jelentése hidrogénatom, R2 jelentése metilcsoport, R 3 jelentése hidrogénatom, Rs jelentése hidrogénatom, R 6 és R 7 jelentése hidrogénatom és B jelentése karbonilcsoport. (Elsőbbség: 1970. december 23.) 24) Az 1. 5—13. és 19. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése antikonvulzív, izomrelaxáns és szedatív tulajdonságokkal rendelkező gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű benzodiazepin-származékot (mely képletben B, Rt R 2 , R 3 , R 5 , R6 és R 7 jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóját, mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas, nem-toxikus, iners, az ilyen készítményekben használatos szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeverünk. (Elsőbbség: 1971. december 21.) 25) A 2--4., 14-18. és 20-23. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése antikonvulzív, izomrelaxáns és szedatív tulajdonságokkal rendelkező gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű benzodiazepin-származékot (mely képletben B, Rí, R2, R 3 , Rs , R 6 és R 7 jelentése a 2. igénypontban megadott) vagy gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóját, mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas, nem-toxikus, iners, az ilyen készítményekben használatos, szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeverünk. (Elsőbbség: 1970. december 23.) 7 rajz, 38 képlettel A kiadásért felel: a Közgadasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-1366 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas 19
