164995. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-3-hidroxi-kromon származékok előállítására
7 164995 8 tejcukor szüicium-dioxid 100 mg 1 mg A hatóanyagot és a töltőanyagot elkeverjük, majd zselatinkapszulába töltjük. 9. példa Pa. alábbi összetételű kúpokat állítjuk elő: Az 5. példában leírt hatóanyag 30 mg kupmassza 1970 mg A 10-50 /i-os szemcseméretű hatóanyagot 40 C-ra felolvasztott kupmasszában diszpergáljuk, majd 2 g-os kúpokat öntünk ki. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az I általános képletű új 2-amino-3-hidroxi-kromon származékok, valamint savaddiciós sóinak előállítására, ahol R1 jelentése rövidszénláncú alkil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, fenil-. naftil-csoport, vagy R1 és R* a nitrogénatommal együttesen jelenthet piperi-Rs dino-, morfolino-, piperazino-, N-(rövidszénláncú) -alkil-piperazino- vagy pirrolidino-csoportot, jelentése hidrogénatom, acil-csoport, rövidszénláncú alkil-csoport, vagy abban az esetben ha R2 jelentése hidrogénatom. R3 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-csoport, azzal jellemezve, hogy egy R' K* NH általános képletű aminvegyületet — ahol R' és R' jelentése a fenti -a) egy oxidálószer jelenlétében 3-hidroxi-kromonnal vagy b) 2-klór- 3-hidroxi-kromonnal, vagy c) egy 2-klór-3-(rövidszénláncú)-alkoxi-kromonnal reagáltatunk, majd az így kapott II általános képletű 3-hidroxikromon vegyületet - ahol R1 és R 2 jelentése a fenti - kívánt esetben acilezzük vagy alkilezzük és/vagy savval reagáltatva savaddiciós sóját képezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(N'-metil-N-piperazino)- 3-hidroxi-kromon előállítására, azzal jellemezve, hogv a 2-klór t-hidroxi-kromont N-metil-piperazinnal reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal 25 jellemezve, hogy egy vagy több I általános képletű vegyületet, ahol R1, R és R 3 jelentése a7 1. igénypontban megadott, a gyógyszergyártásban alkalmazható hordozó vagy higitoanyagokkal elegyítve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. 10 15 20 1 db képletoldal A kiadásért felel: A Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 750274. OTH, Budapest
