164990. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-acetilamino-CEF-3-EM-4-karbonsav- származékok illetve savaddiciós sóik előállítására
23 164990 24 Infravörös spektrum: (KBr) 1768, 1725, 1615 cm-1 . NMR spektrum (100 MHz): 0,94 (3H); 1,62 (2H, m); 2,09 (3H, s); 2,89 (3H, s); 2.90 (2H)i 3,1-3,6 (4H, m); 3,90 (2H, q (AB), J=16), 4,61. (2H, m); 4,88 (IH, d, J = 5), 5,28 (lH,d,J:5);7,24(5H); SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (III) általános képletű - 7-acilaminocef- 3-em- 4-karbonsav-származékok valamint savaddiciós sóik előállítására, ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy egy vagy két fenflcsoporttal, ciklohexil-, tienil- piridil- tio-, amino- karboxil- vagy szulfocsoporttal szubsztituált acetil-csoport, ahol az aminocsoport hidrokloriddal, metoxikarbonil-, benziloxí- karbonil-, tercbutoxi-karbonil-, izoborniloxi- karbonil-, 0-metilszulfonil- etoxi-karbonil-, benzoil- vagy nitro-benzoil- csoporttal védve lehet, X jelentése hidrogénatom, acetoxi-, metoxi-, piridinhim, vagy metiltio- csoport, piridinium- csoport • esetén az aniont a savaddicíós sót képező sav anionja képviseli R5 10 15 20 25 30 jelentése könnyen eltávolítható észter csoport, előnyösen 0-metil- szulfonil-etil-, metoxi-metil-, difenil-metil- terc-butil- vagy metil-csoport. azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet, ahol R"CO jelentése fenoxi- acetil-, fenil-acetil-, tienil- acetil- vagy 5-amino- 5-karboxivaleril-csoport, ahol az amino-csoport hidrokloriddal, metoxi-karbonü, benziloxi- karbonil-, terc-butoxikarbonil-, i2»borniloxi- karbonil-, 0-metil- szulfoniletoxi-karbonil-, benzoil-, nitro-benzoil-, ß-metilszulfonil-etil-, írimetil- szilil- vagy p-nitro- benzoil-csoporttal védve van, X és Rs jelentése a fenti adott esetben valamely VH általános képletű vegyület jelenlétében - ahol R7 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport, — -foszfor-pentaszulfid, ditio-foszfát, illetve foszíorpentaklorid és hidrogénszulfid hozzáadásával - reakcióba viszünk, majd az így kapott (II) általános képletű vegyületet, ahol R1 X és Rs jelentése a fenti,» R 2 pedig hidrogénatomot, vagy rövidszénláncú alku- csoportot jelent, adott esetben valamely (VII) általános képletű vegyület -ahdl R jelentése a fenti -jelenlétében egy valamely (VI) általános képletű vegyülettel, ahol W jelentése halógénatom, szulfát-, nitrát- vagy szulfo-csoport, és R/ jelentése a fenti, reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R5 helyén /3-metil -szulfonü- etil-, metoxi-metil-, difenil- metil- vagy terc-butil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (VI) általános képletű vegyületként savhalogenidet, így savkloridot, célszerűen 2-tienil-acetil- klorid-, fenil- glicil-kloridhidrokloridot, 1-ciklohexil- glicil-klorid- hidrokloridot vagy N-(jS-metil- szulfonil-etoxi-karbonil)- feníl- gÜcilkloridot alkalmazunk. 1 db rajz A ktadétért f«W: • Kfiigazdatágl to Jogi Könyvkiadó igazgatója 760269, OTH, Budapast
