164988. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy új atibiotikum előállítására

13 164988 14 ismert antibiotikumokkal hasonlítjuk össze, melyeknek ultraibolya abszorpciós maximuma szintén 310 mju körül van. Az eredményeket az 5. táblázat mutatja. 5. táblázat Az antibiotikum T -24 146 Denamicin Akitamicin Perez imicin neve 168-173°C Olvadáspont 168-173°C 226-228 C° 180"C 145"C bonglik bomlik I»ID Elemi analízis »872 ±80 C *41° •88° -695" I»ID Elemi analízis c H N 71,16-72,68 68,26 57,26 44,03 c H N 6,41-7,01 8,71 7,68 8,31 c H N 2,35-0 1,64 8,56 2,é7 Maximális UV abszorpció ^MeOH max ^MeOH max 310 311 291,304 309 319 F1% 1 cm 1779-2180 520 600, 700 640 278 Antiprotozoás MIC-nincs MIC: nincs dktlVKdb 0,062 mcg/ml adat 12,5 mcg/ml adat A fenti adatokból megállapíthatjuk, hogy a T -24-146 egy új antibiotikum. Mint azt a fenti adatok mutatják, a T-24-146 antibiotikum erős antimikrobás aktivitást mutat a (iram-pozitív mikroorganizmusokkal szemben, és főként a Bacillus subtilis és a Staphylococcus aureus ellen, de hatásos protozoás aktivitást mutat a Trichomonas vaginalis ellen is. Ilymódon a T-24-146 antibiotikum alkalmas a Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus, vagy Trichomonas vaginalis által okozott fertőzések, mint pl. a colpitis trichomonadis és a cystitis trichomonadis kezelésére. A T-24 146 antibiotikumot orálisan, parenterálisan vagy külsőleg adagolhatjuk, gyógyszerészetileg elfogadott formában, mint pl. por, tabletta, hüvelytabletta, injekció, kup, hüvelykup, vagy kenőcs formájában, és gyógyászatilag elfogadott inert hordozóanyagokkal keverve. Ilymódon. a fentemlített mikroorganizmusok által okozott fertőzéssel szemben orális vagy külső alkalmazásra a következő készítmények használhatók. a) Tabletta orális adagolásra Recept: T-24-146 Laktóz kukoricalekvár kukoricalekvár zselatin magnéziumsztearát Összesen: granulátumot 20 mesh lyukátmérőjü szitán átszitáljuk. A kapott granulátumhoz magnéziumsztearátot adunk és a keveréket tablettákká formázzuk, melyek 8,5 mm átmérőjűek és 0,25 g súlyúak. b) Hüvely tabletta készítése 4i \h 50,0 g 124,5 g 60,0 g ,: 12,0 g 3,0 g 0,5 g 250,0 g -ÍO \ T ^J 146-ot a laktózt és a kukoricalekvárt összekeverjük, ehhez adjuk a kukoricalekvár és a /.sclatin ptpci. majd keverjük. A teljes keveréket 12 mesh lyukátmérőjü szitán leszitáljuk, a kapott terméket 40 °C-on és vákuumban szárítjuk. A kapott Recept: T-24-146 nátrium-bikarbonát borkősav szaponin metilcellulóz (4000 cp) szilárd zsírolaj összesen: 50,0 g 235,0 g 180,0 g 15,0g 8,0 g 12,0 g 500,0 g A receptben említett valamennyi leírt komponenst összekeverjük és 60 mesh lyukátmérőjű szitán áttörjük. A kapott granulátumot ovális alakú tablettákká formázzuk, melyek hosszanti átmérője 16 mm, rövidebb átmérője 8 mm, súlya pedig 0,5 g. A T-24-146 antibiotikum adagolható dózisa a betegség körülményeitől függően változik és általában adott esetben orális adagoláskor napi 150 mg-tól kb. 300 mg-ig változik, parenterális adagoláskor napi 100 mg-tól 200 mg-ig változik, külső adagolásnál napi 50 mg-től 100 mg-ig változik, felnőtt ember számára A jelen találmány további magyarázatát a következő példákban adjuk meg. /. példa 200 ml befogadóképességű tenyésztő edényt 40 ml táptalajjal töltünk meg, melynek összetétele: glukóz oldható keményítő szójababliszt 2,0 súly% 3.0 súly% l,0súly% 7