164986. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új acth-jellegű polipeptidek előállítására

21 164986 22 -NH-csoportja vagy a H-Albu-gyök aminocsoportja védőcsoporttal védett, H-Lys- Pro-Val-Gly-Lys-Lys- Arg-Arg-P' (V) (V) általános képletű védett peptidszármazékkal 5 reagáltatunk, mely képletben P' jelentése a fent megadott, a H-Lys- és a -Lys-gyökök co-aminocsoportjai védettek és a -Glu-gyök gamma-karboxil-csoportja, a C-terminális karboxilcsoport és az -Arg- gyök guanidincsoportja egyaránt tartalmazhat védoszubszti- 10 tuenst, és a védett amino-guanidin- és karboxilcsoportokról a védőcsoportot lehasítjuk és kívánt esetben egy keletkezett polipeptidsót szabad polipeptiddé alakítunk vagy egy keletkezett szabad polipeptidet 15 fiziológiailag alkalmazható savaddiciós sójává vagy nehézfémkomplexévé alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1970. november 10) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 20 H- Sar-Tyr-Ser- Met-Glu-His-Phe- Arg-Try-Gly-Lys-Pro-Val- Gly-Lys-Lys-Arg- Arg-P (VI) (VI) általános képletű polipeptidek, ezek fiziológiailag megfelelő savaddiciós sóinak és ?cnehézfémkomplexeinek előállítására, mely általános képletben P -Pro-Val-Lys- Val-Tyr-NH2

- vagv -Pro-Val-Lys-Val- Tyr-Pro-OH gyök, azzal jellemezve, hogy a) egy 30 H-Sar-Tyr-Ser-OH (Hb) (IIb) képletű védett tripeptidszármazékot, melyben a -Ser-OH-gyök karboxilcsoportja aktivált, és a H-Sar- gyök -NH-csoportja védőcsoporttal védett, 35 H-Met- Glu-His-Phe- Arg-Try-Gly-Lys-Pro-Val-Gly-Lys- Lys-Arg-Arg-P' (") (II) általános képletű polipeptidszármazékkal 40 reagáltatunk, mely képletben P' -Pro-Val-Lys-Val-Tyr-NH2 vagy -Pro-Val-Lys-Val-Tvr-Pro-OH gyököt jelent, a -Lys-gyök co- aminocsoportja védett, és a -Glu-gyök gamma-karboxilcsoportja, a C-terminális karboxilcsoport és az -Arg-gyök 45 guanidincsoportja egyaránt tartalmazhat védőszubsztituenst, vagy b) egy H-Sar-Tyr- Ser-Met-OH (Illb) 5Q (Hlb) képletű védett tetrapeptidszármazékot, melyben a -Met-OH gyök karboxilcsoportja aktivált, és a H-Sar-gyök -NH-csoportja védőcsoporttal védett, H-Glu- His-Phe-Arg-Try-Gly- Lys-Pro-Val-Gly-Lys- 55 Lys-Arg-Arg-P' (III) (III) általános képletű polipeptidszármazékkal reagáltatunk, mely képletben P' jelentése a fent megadott, a -Lys-gyök w-aminocsoportja védett, és a 60 H-Gly-gyök gamma-karboxil-csoportja, a C-terminális karboxilcsoport és az -Arg-gyök guanidincsoportja egyaránt tartalmazhat védőszubsztituenst, vagy c) egy 65 H-Sar- Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe- Arg-Try-Gly-OH (VII) (VII) általános képletű dekapeptidet, melyben a -Gly-OH-gyök karboxilcsoportja aktivált és a H-Sargyök -NH-csoportja védőcsoporttal védett, H-Lys -Pro-Val-Gly- Lys-Lys-Arg-Arg-P' (V) (V) általános képletű védett peptidszármazékkal, reagáltatunk, mely képletben P' jelentése a fent megadott, a H-Lys- és a -Lys-gyökök co-aminocsoportja védett, és a -glu-gyök gamma-karboxilcsoportja, a C-terminális karboxilcsoport és az -Arg-gyök guanidincsoportja egyaránt tartalmazhat védőcsoportot, és a védett amino-, guanidin- és karboxilcsoportoknál a védőcsoportot lehasítjuk, és kívánt esetben egy keletkezett polipeptid-sót szabad polipeptiddé alakítunk, és kívánt esetben a keletkezett szabad polipeptidet fiziológiailag alkalmazható savaddiciós sójává vagy nehézfémkomplexévé alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1969. november 11.) 3. Az 1. igénypont bármely eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (Ha) és (II), (Illa) és (III), illetve (IV) és (V) általános képletű kiindulási anyagokat használunk, melyekben X jelentése H-Albu-gyök, P'jelentése pedig az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1970. november 10.) 4. Az 1. igénypont bármely eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan (Ha) és (II), (Illa) és (III) illetve (IV) és (V) általános képletű kiindulási anyagokat használunk, melyekben X jelentése az 1. igénypontban megadott, P' pedig -Pro-Val-Lys-Val- Tyr-NH2 gyököt jelent. (Elsőbbsége: 1970. november 10.) 5. Az 1. igénypont bármely eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (Ha) és (II), (Illa) és (III) illetve (IV) és (V) általános képletű kiindulási anyagokat használunk, melyben X jelentése az 1. igénypontban megadott, P' pedig -Pro-Val-Lys-Val-Tyr- Pro-OH gyököt jelent. (Elsőbbsége: 1970. november 10.) 6. Az 1. igénypont bármely eljárásváltozata, a 3,, 4., és 5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű polipeptidek — ahol X és P az 1. igénypontban megadott — acetátjának vagy hidrokloridjának előállítására, azzal jellemezve, hogy a keletkezett szabad polipeptidet ecetsavval vagy sósavval kezeljük. (Elsőbbsége: 1970. november 10.) 7. A 2. igénypont bármely eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, a (VI) általános képletű polipeptidek - ahol P jelentése a 2. igénypontban megadott - acetátjának vagy hidrokloridjának előállítására, azzal jellemezve, hogy a keletktzett szabad polipeptidet ecetsavval vagy sósavval kezeljük. (Elsőbbsége: 1969. november 11.) 8. Az 1. igénypont bármely eljárásváltozata, a 3., 4. és 5 igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy védőcsoportként a szarkozin vagy a-amino-izovajsav N-terminális o-aminocsoportján benziloxikarbonilcsoportot vagy terc-butoxi-karbonilcsoportot, az L-glutaminsav gamma-karboxilcsoportján terc- butilcsoportot, az L-arginin guanidincsoportján nitrocsoportot, és az L-lizin<o- aminocsoportján pedig benziloxikarbonü-csoportot vagy terc-butoxikarbonil//