164963. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-fenil-vagy -fenil- (1-2 szénatomos) -alkil- 5- hidrazino- piridazin 3(2H) -onok előállítására
164963 11 a korlátozással, hogy a hidroxialkil-csoportban a hidroxicsoport a- helyzettől eltérő helyzetben van, és R2 hidrogénatomot és R3 hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy olyan 2—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, amely 2—A fluor- vagy klóratommal van szubsztituálva, vagy R2 és R 3 a köztük levő nitrogénatommal együtt morfolinocsoportot alkotnak, R4 és R 5 azonosak vagy különbözőek lehetnek, és hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, vagy 1—4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, trifluormetil- vagy nitrocsoportot jelentenek, X hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot jelent, és n értéke 0, 1 vagy 2, azzal a korlátozással, hogy (1) az Rx , R 2 , R3, R4 és R s szubsztituensek közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű, (2) ha R3 alkilcsoportot jelent, akkor R 1 is alkilcsoportot jelent, és (3) ha R4 és R s egymástól függetlenül trifluormetil- vagy terc-butilcsoportot jelentenek, akkor ezek egymáshoz képest pára- vagy meta-helyzetben levő szénatomokhoz kapcsolódnak — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R 4, R 5 , X és n a fenti jelentésűek, és X' klór-, fluor- vagy brómatomot jelent, egy III általános képletű vegyülettel — ebben a képletben Rt, R 2 és R3 a fenti jelentésűek — reagáltatunk, vagy b) az I általános képlet keretébe tartozó Ib általános képletű vegyületek előállítására - ebben a képletben Rj R2, R 3 R 4 , R 5 , és n a fenti jelentésűek — egy la általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rj, R2 , R 3 , R 4 , R 5 , és n a fenti jelentésűek, és X" klór- vagy brómatomot jelent — iners oldószerben katalitikusan hidrogénezünk, majd kívánt esetben az a) vagy b) eljárásváltozat szerint kapott terméket savval reagáltatva átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. november. 8.) 2. Eljárás olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, R2 és R 3 hidrogénatomokat jelentenek, R4 és R s egymástól függetlenül hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy trifluormetilcsoportot jelentenek, X klóratomot jelent, és n értéke 0, azzal a korlátozással, hogy ha R4 és R s egymástól függetlenül trifluormetil- vagy terc-butilcsoportot jelentenek, akkor azok az orto-helyzettől eltérő helyzetben vannak, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R4, R 5 , X és n a tárgyi körben megadott jelentésűek, és X' klóratomot jelent - egy III általános képletű vegyülettel - ebben a képletben R1; R 2 és R 3 a fenti jelentésű — reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. november 10.) 12 3. Eljárás olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy 2-4 szénatomos hidroxialkilcsoportot jelent azzal 5 a korlátozással, hogy a hidroxialkilcsoportban a hidroxilcsoport az a-helyzettől eltérő helyzetben van, és vagy R2 hidrogénatomot és R 3 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy kétszer, háromszor vagy 10 négyszer fluor- vagy klóratommal szubsztituált 2-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy R2 és R 3 a köztük levő nitrogénatommal együtt morfolinocsoportot alkotnak, R4 és R 5 egymástól függetlenül hidrogén-, fluor-, 15 klór- vagy brómatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-, 1 -4 szénatomos alkoxi-, trifluormetil- vagy nitrocsoportot jelentenek, X hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot jelent, és n értéke 0,1 vagy 2, 20 azzal a korlátozással, hogy (1) R! és R3 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű, (2) ha R3 alkilcsoportot jelent, akkor R! is alkilcsoportot jelent, 25 (3) ha R4 és R s egymástól függetlenül trifluormetil- vagy terc-butilcsoportot jelentenek, akkor azok az orto-helyzettől eltérő helyzetben vannak, és (4) ha R3 hidrogénatomot, X klóratomot jelent, n értéke 0, és R4 és R s a fenti jelentésűek nitrocsoport 30 kivételével, akkor Rl alkilcsoporttól eltérő jelentésű, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R4, R s , X és n a tárgyi körben megadott jelentésűek, és X' klór-, fluor- vagy brómatomot jelent — egy III általános képletű vegyü-35 lettel reagáltatunk — ebben a képletben Rí, R2 és R 3 a tárgyi körben megadott jelentésűek —. (Elsőbbsége: 1972. február 17.) 4. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyü-40 letek előállítására, amelyek képletében Rí hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos hidroxialkilcsoportot jelent, azzal a korlátozással, hogy a hidroxialkilcsoportban a hidroxilcsoport a-helyzettől eltérő helyzetben van, 45 és R2 hidrogénatomot és R 3 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil- vagy kétszer, háromszor vagy négyszer fluor- vagy klóratommal szubsztituált 2—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy 50 R2 és R3 a köztük levő nitrogénatommal együtt morfolincsoportot alkotnak, R4 és Rs egymástól függetlenül hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-trifluormetil- vagy 5 5 nitrocsoportot jelentenek, X hidrogénatomot jelent, és n értéke 0, 1 vagy 2, azzal a korlátozással, hogy ha (1) Rí és R3 közül legalább az egyik hidrogén-60 atomtól eltérő jelentésű, 6
