164961. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,3- diazaciklo alkeno [2,1-b] -kinazolinon származékok előállítására
164961 9 a száraz maradékot metilénkloridban oldjuk, az oldatot vízzel mossuk, és 2 ízben n sósavval extraháljuk. Az egyesített vizes kivonatokat metilénkloriddal mossuk, és a keletkezett csapadékot vizes nátriumhidrogénkarbonát-oldattal mossuk. A csapadékot szűrőre visszük, vízzel mossuk, metilénkloridban oldjuk, nátriumszulfáton szárítjuk az oldatot, és aktív szénnel kezeljük. Dietiléter hozzáadására kicsapódik a 192—195°-on olvadó termék. Az így kapott 10-(4'-fluorbenzü)-2,3-dihidro-10H-imidazo-[2,l-b]kinazolin-5-on 192—195°-on olvad. Kitermelés: 45%. 8. példa Az előző példákkal analóg módon és a megfelelő kiindulási anyagok alkalmas mennyiségéből a következő további vegyületekhez juthatunk: a) 10-(4'-fluorbenzil)-8-klór-2,3-dihidro-l OH-imidazo [2,l-b]-kinazolin-5-on, olvadáspontja 174—176°; b) 10<4'-fluorbenzil)-7,8-dimetoxi-2,3-dihidro-l OH-imidazo [2,1 -b]kinazolin-4-on, olvadáspontja 211-214°; c) 10<2'-klórbenzil)-2,3-dihidro-l OH-imidazo[2,l-b]kinazolin-5-on, olvadáspontja 250—252°; d) 1 l<4'-klórbenzil)-2,3,4,l 1-tetrahidro-pirimido [2,l-b]kinazolin-6-on, olvadásportja 178—180°; e) 10-(4'-metoxibenzil)-2,3-dihidro-l OH-imidazo [2,1-b] kinazolin-5-on, olvadáspontja 228 ° (bomlik); f) 10-(4'-hidroxibenzil)-2,3-dihidro-10H-imidazo [2,1-b] kinazolin-5-on, olvadáspontja 317-319°. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új 1,3-diazo-cikloalkeno[2,l-b] kinazolinon származékok és savaddiciós sóik előállítására - ebben a képletben Rx és R 2 azonosak vagy különbözőek lehetnek, és hidrogén-, fluor- vagy klóratomot jelentenek, vagy Rí és R2 közül az egyik hidroxil- vagy 1 vagy 2 szénatomos alkoxicsoportot, a másik hidrogénatomot jelent, n értéke 1, 2 vagy 3, és R egy III vagy IV általános képletű csoportot jelent (ezekben a képletekben m értéke 1 vagy 2, és Y és Yj azonosak vagy különbözőek lehetnek, és hidrogén-, fluor- vagy klóratomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, vagy Y és Y1 közül az egyik brómatomot vagy hidroxil- vagy 1 vagy 2 szénatomos alkoxicsoportot, a másik hidrogénatomot jelent), azzal a megszorítással, hogy 1. Rí és R2 hidroxilcsoporttól eltérő jelentésűek, ha Y vagy Y! i vagy 2 szénatomos alkoxicsoportot jelent, 2. Y és Yj hidroxilcsoporttól eltérő jelentésűek, ha A kiadáésrt felel: a Közgaz 75-1111 -Dabasi 10 RÍ vagy R2 1 vagy 2 szénatomos alkoxicsoportot jelent, és 3. Rx és R2 közül legalább az egyik hidrogén-, fluorvagy klóratomtól eltérő jelentésű, ha R olyan III álta-5 lános képletű csoportot jelent, amelynek képletében m értéke 1, és Y és Yj hidrogénatomokat jelentenek azzal jellemezve, hogy a) egy V általános képletű vegyületet — ebben a képletben R, RÍ és R2 a fenti jelentésű — iners szer-10 ves oldószerben egy VI általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben n értéke a fenti, W kénatomot és R4 1 —4 szénatomos alkilcsoportot vagy benzilcsoportot jelent, vagy b) az I általános képlet keretébe tartozó la általános 15 képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben n értéke a fenti, és R', R'! és R'2 jelentése azonos R, Rí és R2 fent megadott jelentésével, azzal a megszorítással, hogy hidroxilcsoporttól vagy hidroxilcSöportot tartalmazó csoporttól eltérő jelentésűek — egy VII 20 általános képletű vegyületet — ebben a képletben n, R\ R'i és R'2 a fenti jelentésűek — egy ciklizálószerrel reagáltatunk, és a reakcióterméket savmegkötőszerrel kezeljük, vagy c) az I általános képlet keretébe tartozó Ib általános 25 képletű hidroxilcsoporttal szubsztituált vegyületek előállítására — ebben a képletben n a fenti jelentésű, és R", R'5 ! és R" 2 jelentése azonos R, R t és R 2 fent megadott jelentésével, azzal a megszorítással, hogy R", R"! és R"2 közül legalább az egyik hidroxil-30 csoportot vagy hidroxilcsoportot tartalmazó csoportot jelent — a megfelelő lek általános képletű alkoxicsoporttal szubsztituált vegyületet hidrolizáljuk — ebben a képletben n a fenti jelentésű, és R'", R'"! és R'"2 jelentése azonos R, Rí és R 2 fent megadott 35 jelentésével, azzal a megszorítással, hogy az R'" R"'! és R'"2 közül legalább az egyik 1 vagy 2 szénatomos alkoxicsoportot vagy 1 vagy 2 szénatomos alkoxicsoportot tartalmazó csoportot jelent, továbbá hogy R"'! és R'"2 1—2 szénatomos alkoxicsoportokatje-40 lentenek, ha R'" eltérő jelentésű olyan III vagy IV általános képletű csoporttól, amelynek képletében Y vagy Yi hidroxilcsoportot vagy 1-2 szénatomos alkoxicsoportot jelent —, majd kívánt esetben az a)—c) eljárásváltozatok szerint kapott terméket savval 45 reagáltatva átalakítjuk savaddiciós sójává. (Elsőbbsége: 1971. július 15.) 2. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy V általános képletű vegyületet - ebben a képletben R, Rj és R2 50 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — egy VI általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelynek képletében n és R4 az 1. igénypontban megadott jelentésűek, és W oxigénatomot jelent, majd kívánt esetben az így kapott terméket savval reagáltatva át-55 alakítjuk savaddiciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. július 13.) ;i és Jogi Könyvkiadó igazgatója •nda, Budapest - Dabas 5
