164957. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indolvázas alkaloidok kinyerésére és/vagy tisztítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Szolgálati találmány Bejelentés napja: 1971. II. 19. (RI-422) Közzététel napja: 1973. X. 27. Megjelent: 1975. XI. 30. 164957 Nemzetközi osztályozás: C 07 g 5/00; C 07 d 43/22 Feltalálók: LÖRINCZ Csaba oki. gyógyszerész 19%, SZÁSZ Kálmán oki. gyógyszerész, oki. fizikokémikus 19%, Dr. UDVARDYNAGY Istvánné orvos 13%, Dr. BITTNER Emil oki. gyógyszerész 13%, DEZSÉRY Eszter oki. vegyész 10%, SZARVADY Béla oki. vegyész 10%, HERMANN László oki. vegyészmérnök 8%, ÉLES János vegyész 8% Budapest Tulajdonos: Ricther Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest Eljárás indolvázas alkaloidok kinyerésére és/vagy tisztítására 1 2 A találmány tárgya eljárás indolvázas alkaloidok kinyerésére és/vagy tisztítására. Ismeretes, hogy az indolvázas alkaloidok, például az anyarozsalkaloidok, a johimbán- és az eburnaminvázas alkaloidok számos képviselője nélkülözhetetle- 5 nek a gyógyászatban. Az indolvázas alkaloidok kinyerésére több eljárás is ismeretes, amelyek általában a bázisok azon tulajdonságán alapulnak, hogy a szabad bázisok és egyes sóik pl. triklóracetátjaik, rodanátjaik stb. szerves 10 oldószerekben jól, vízben pedig kevésbé vagy egyáltalán nem oldódnak, illetve a bázisok savakkal képzett addíciós sói pl. szulfátjaik, foszfátjaik, tartarátjaik, citrátjaik stb. vízben jól, szerves oldószerekben pedig rosszul, vagy egyáltalán nem oldódnak (142.407 és 15 151.784 számú magyar, valamint a 883.329 számú angol és a 3,162.640 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírások). Az indolvázas alkaloidok fenti tulajdonsága lehetővé teszi a többszöri fáziscserét, amelyet e bázisoknak 20 egyéb anyagokkal szennyezett oldataikból való kinyerésére, illetve a kísérő anyagoktól való elválasztására kiterjedten alkalmaznak. A módszer hátránya azonban, hogy a fáziscsere csak nagy térfogatokban valósítható meg, mind a fermentáció során nyert híg 25 x'ermentlevek, mind a növényi drogok extrakciója során nyert híg oldatok esetében. A nagy térfogatok miatt nemcsak maga a művelet nehézkes, hanem a többszöri fáziscsere folyamán az indolalkaloidok könnyen hidrolizálódnak, illetve oxidálódnak, vagy 30 egyéb bomlást szenvednek, tehát a kinyerésük jelentős veszteséggel jár. A fáziscserén alapuló eljárás további hátránya, hogy a fáziscserék számának növelésével a kitermelés ugyan növelhető, de egyúttal a szennyező anyagok is fokozottabban oldódnak át, és ezek a hatásos indolalkaloidok tisztaságát oly mértékben csökkentik, hogy további költséges tisztítási műveletek szükségesek. Hátrányt jelent még az is, hogy a nagy térfogatok miatt jelentős az oldhatóság okozta anyagveszteség is, és a nagy térfogatú készülékek igénye következtében költséges a beruházás. Célkitűzésünk olyan eljárás kidolgozása volt az indolvázas alkaloidok kinyerésére és tisztítására, amely az eddigi eljárások hátrányait kiküszöböli, továbbá egyszerű módszert ad az említett alkaloidok híg oldataiból, vagy kivonataiból, illetve fermentleveiből történő üzemszerű kinyerésére vagy tisztítására. Azt találtuk, hogy ha az indolvázas alkaloidok szűrt fermentlevéhez, vagy híg vizes oldatához jódoldatot adunk, akkor az alkaloidok mennyiségileg leválaszthatók, a keletkezett csapadék jól ülepszik, könnyen szűrhető, és az elkülönített jódkomplex feloldása, majd ezt követő reduktív megbontása után nyert tömény oldatból az indolalkaloidok könnyen, az eddig ismeretes eljárásoknál lényegesen jobb termeléssel nyerhetők ki. A találmány tehát eljárás indolvázas alkaloidok szűrt fermentleveikből vagy vizes oldataikból történő kinyerésére és/vagy tisztítására, azzal jellemezve, hogy 164957 1
