164938. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolidilidén-, piperidilidén- és hexahidroazepinilidén-karbamid származékok előállítására

I"7 164938 18 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képlettl pirrolidilidén-, plperldilidén- vagy hexahidroazepinüidénkarbamidok és gyógy ászatilag alkalmazható savaddlciós sóik előállítására - ahol n értéke 1, 2 vagy 3, R jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncu alkll- csoport. R. jelentése rövidszénláncu alkil- vagy benzilcsoport, R„ jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncu alkil-csoport, Árjelentése fenil, naftil-, mono-, di- vagy trihalogénfenil-, mono-, di- vagy tri-(rövidszénláncu)-alkil-fenil-, mono-, di- vagy tri(rövidszénláncu)-alkoxi-fenil-, mono -vagy di-(tri-fluormetil)-fenil-, nitrofenil-, cianofenil-, metiltio-fenil-, rövidszénláncu alkilkarbonil-fenil-, benziloxi-fenil-, rövidszénláncu alkil-halogén-fenil-, rövidszénláncu alkoxi-halogén-fenil-, benziloxi-halogén-fenil-, trifluormetil-halogén-fenil- vagy nitro-halogén-fenil-csoport, azonban ha n értéke 2 vagy 3, R csak hidrogénatomot és R, csak rövidszénláncu alkil-csoportot jelenthet-, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képlettl végy Illetek előállítása esetén, ahol R2 hidrogénatomot jelent, R, R^, Ar és n jelentése a fenti, egy (II) általános képletil vegyületet - ahol R, Rj és n jelentése a fenti -előnyösen hidroxil csoport-mentes oldószerben valamely (III) általános képlettl vegyületekkel reagáltatunk - ahol Ar jelentése a fenti -, vagy b) olyan (I) általános képlettl vegyületek előállitása esetén, ahol R2 rövidszénláncu alkil-csoportot jelent, R, R^, Ar és n jelentése a fenti, egy (II) általános képletü vegyületeket - ahol R, Rj és n jelentése a fenti - előnyösen apoláros oldószerben valamely (IV) általános képletü vegyületet reagáltatunk - ahoi Ar jelentése a fenti, Hal halogén -atomot és R2 rövidszénláncu alkil-csoportot jelent-, és kivánt esetben a fenti módon kapott (I) általános képletü bázisokat gyógyászatilag alkalmazható sav-addiciós sóikká alakitjuk. (Elsőbbsége: 1973. március 16.) 2. Eljárás az (I) általános képletü pirrolldlltdénvagy piperidilidén-karbamidok és gyógyászatilag alkalmazható savaddiciós sóik előállítására - ahol n értéke 1 vagy 2, R jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncu alkil-csoport, R, jelentése rövidszénláncu alkil- vagy benzilcsoport, R„ jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncu alkil-csoport, Ar jelentése fenil-, mono-, di- vagy trihalogénfenil-, mono-, di- vagy tri-(rövidszénláncu)-alkil-fenil-, mono-, di- vagy tri-(rövidszénláncu)-alkoxi-fenil-, mono- vagy di-(tri-fluormetU)-fenü-, nitrofenil-, metiltio-fenil-, benziloxi-fenil-, rövidszénláncu alkil-halogén-fenil-, trifluormetil-halogén-fenil- vagy nitro-halogén-fenilcsoport, azzal a feltétellel, hogyha R^ rövidszénláncu alkilcsoportot jelent, Ar 2-klőr-fenil- és 3-klór-4--fluor-fenil-csoporttól eltérő csoportot jelent; ha Rj benzil-csoportot jelent, Ar 2,6-diklőr-fenilcsoporttól eltérő csoportot jelent, és ha n értéke 2, R csak hidrogénatomot és Rj csak rövidszénláncu alkil-csoportot jelent-, azzal jellemezve , hogy a) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítása esetén, ahol R2 hidrogénatomot jelent, R, R,, 15 Ar és n jelentése a tárgyi körben megadott egy (II) általános képletü vegyületet - ahol R, R^ és n jelentése a tárgyi körben megadott - előnyösen hidroxil-csoport-mentes oldószerben valamely (III) általános képletü vegyülettel reagáltatunk - ahol Ar 20 jelentése a tárgyi körben megadott -, vagy b) olyan (I) általános képletü vegyületek előállítása esetén, ahol R2 rövidszénláncu alkil-csoportot jelent, R, Rj, Ar és n jelentése a tárgyi körben 2g megadott egy (II) általános képletü vegyületet - ahol R, Rí és n jelentése a tárgyi körben megadott -előnyösen apoláros oldószerben egy (IV) általános képletü vegyülettel reagáltatunk - ahol Ar jelentése a tárgyi körben megadott, Hal klóratomot és R2 o0

: rövidszénláncu alkil-csoportot jelent -, és kivánt esetben a fenti módon kapott (I) általános képletü bázisokat gyógyászatilag alkalmazható savaddiciós sóikká alakitjuk. (Elsőbbsége: 1972. március 17.) 35 3. A 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatositási módja l-(l-metil-2-pirrolidllidén)-3--fenil-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-imino-l-metil-pirrolidint fenilizocianáttal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. március 17.) 40 ' ' 4. A 2. igénypont szerinti a) eljárás változat foganatositási módja l-(l-metü-2-pirrolidilidén)-3--(4-nitro-fenil)-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-imino-l-metíl-pirroIidint 4--nitro-fenilizocianáttal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. március 17.) 5. A 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatositási módja l-(3-k!ór-fenil)-3-(l-metil-2--pirrolidilidén)-karbamid előállítására, azzal 50 jellemezve, hogy 2-imlno-l-metil-pirrolidint 3-klór-fenilizocianáttal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. március 17.) 6. A 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat fo,., ganatositási módja l-(l-metll-2-plrrolidilidén)-3--(4-trifluor-metil-fenil)-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-imlno-l-metil-plrrolidint 4-trifluormetil-fenlllzoclanáttal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. március 17.) 60 7. A 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatositási módja l-(2, 6-dlklőr-fenil)-3-(l-metil-2-plrrolidllidén)-karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-imino-l-metil-pirrolidint 2,6-diklór-feniIlzocianáttal reagáltatunk. (Elsőbb-65 sége: 1972. március 17.) 9