164912. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridin-származékok előállítására
164912 27 előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletü piridin-származékot (mely képletben R1, R 2 , A 1 , A 2 , A 3 , X 1 és X2 jelentése az 1. igénypontban megadott) mint hatóanyagot iners, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal 5 összekeverünk. (Elsőbbség: 1972. március 29.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a gyógyászati készítményt cukorka, kenőcs, krém vagy steril 10 vizes vagy olajos oldat vagy szuszpenzió alakjában készítjük ki. (Elsőbbség: 1972. március 29.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a gyógyászati ké- 15 szitményt 0,1-1,0 suly% (I) általános képletü hatóanyagot tartalmazó cukorka alakjában készítjük ki. (Elsőbbség: 1972. március 29.) 10. Nem-gyógyászati készítmény, azzal jellé- 20 mezve, hogy 0,02-5 suly/tf% mennyiségben az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított (I) általános képletü piridin-származékot (mely képletben Rl, R2, A 1 , A 2 , A 3 , X 1 és X2 jelentése az 1. igénypontban megadott) és iners, 25 szilárd vagy folyékony higitó- vagy hordozóanyagot tartalmaz és nem-sterilezett vizes vagy olajos oldat vagy szuszpenzió, aeroszol, szájöblitőszer, vagy a fogászati egészségügyben alkalmazható paszta, gél vagy folyékony szuszpenzió alakjában 30 van kikészitve. (Elsőbbség: 1972. március 29.) 11. A 10. igénypont szerinti nem-gyógyászati készítmény kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy 0,02-1,0 suly/tf% (I) általános képletü piridin- 35 származékot tartalmazó nem-sterilezett, vizes vagy olajos oldat vagy szuszpenzió alakjában van kikészitve. (Elsőbbség: 1972. március 29.) 12. A 10. igénypont szerinti nem-gyógyászati 40 készítmény kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy 1 suly% és a telítettségi értéknek megfelelő menynyiség közötti (I) általános képletü vegyületet tartalmazó vizes oldatkoncentrátum alakjában van kikészitve. (Elsőbbség: 1972. március 29.) 45 13. A 10. igénypont szerinti nem-gyógyászati készitmény kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy 0,05-0,5 suly/tf % (I) általános képletü vegyületet tartalmazó szájöblitőszer alakjában van kikészitve. 50 (Elsőbbség: 1972. március 29.) 14. A 10. igénypont ' szerinti nem-gyógyászati készitmény kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy 0,05-1,0 snly% (I) általános képletü vegyületet tar- 55 talmazó fogpaszta vagy fogászati gél alakjában van kikészitve. (Elsőbbség: 1972. március 29.) 15. Eljárás (I) általános képletü piridin-származékok előállítására 60 28 (mely képletben R* és R2 azonos vagy különböző lehet és jelentésük 8-14 szénatomos alkil-, alkenil-, alkoxialkil-csoport, 0-3 halogénatommal helyettesitett íeail- vagy naftil-csoport; 0-3 haiogénatommai helyettesitett íenil- vagy nartil-csoporttal helyettesitett 1-3 szánatomos alkil-csoport; A1 és A 2 azonos vagy különböző lehet és jelentésük közvetlen kötés vagy -CH2 -CO-NH- képletü összekötő csoport, ahol a metilén-csoport a piridin-gyürü nitrogénatomjához kapcso-1 2 2 _ lódik; (X . X ) jelentése két egyértékü anion vagy egy kétértékű anion; A3 jelentése 1. -<CH2 ) z -2. -CH=CH-3. -CO-NHNH-CO(CH„) (CO) -NHNH-CO-2 m x / \ 4. -CO-N N-CO-5. -CO-NH(CH ) NH-CO-l y 6. -CO-NH-Y-NH-CO-7.. -(CH2 ) n NH-CO-NH-(CH 2 ) NH-CO-NH(CH 2 ) n -8. -(CH2 ) n NH-CO(CH 2 ) m (CO) x -NH(CH 2 ) n -9. -(CH2 ) n NH-CO-0-Z-0-CO-NH(CH 2 ) -10. -(CH.) NH-CO-OCH0 CH 0 OCH n CH 0 0-CO-2 n 2 2 2 2 -NH-(CH_) -2 n 11. -(CH„) WH-CO-2 n képletü összekötő csoport, ahol n jelentése 0, 1 vagy 2; m jelentése 0-8; x jelentése 0 vagy 1; y jelentése 0 vagy 2-6; z jelentése 2 vagy 3; Y jelentése fenilén- vagy naftilén-csoport; Z jelentése egyenes- vagy elágazőláncu, 2-8 szénatomos alkilén-csoport, azzal a korlátozással, hogy az R-^ és B? helyén benzilcsoportot, A1 és A 2 helyén közvetlen kötést, (X-*-.X2 ) " helyén két egyértékü aniont vagy egy kétértékű aniont és A3 helyén -CH=CH- csoportot tartalmazó vegyületek nem tartoznak az (I) általános képlet körébe) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletü piridin-származékot valamely (R1A^), X , (R2A 2 ).X 4 vagy (R 1 A 1 )(R 2 A 2 ). (X 3 .X 4 ) általános képletü kvaternerezőszerrel vagy Kvaternerezőszerekkel kvaternerezünk [mely képletekben A*, A , Aá , R-1 és R 2 jelentése az etőzőkben megadott és X3, X 4 és (X3.X 4) jelentése HX», HX 4 vagy H2 (X 3 .X 4 ) általános képletü erős savakbői leszármaztatható gyökl. 1 rajz 14 A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-1106 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas
