164902. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazolin- ill. imidazolidin-származékok előállítására

164902 3. példa 2,5 g 2-(2-benzoil-fenil)-2-imidazolin (vagy 2,3--dihidro-5-fenil-5H-imidazo(2, l-a[izoindol-5-ol) és kb. 0,5 g Raney-nikkel 50 ml etanollal képezett szuszpenzióját hidrogénnel 25 C°-on 1 att nyomáson rázatjuk. A hidrogénfelvétel 22 óra múlva 240 ml. Az oldatot szűrjük és a szUrletet vákuumban bepároljuk. A maradékot éterben oldjuk. Fehér kristályos prizmák alakjában 1,5 g (60%) 3'-fenilspiro-(imidazolidin-2,1' -ftalánt) (vagy 2-(2' -- (oc-hidroxi-benzil)-fenil]-2-imidazolint) kapunk. Op.: 117-121 C°. 4. példa Alábbi összetételű tablettákat készitunk. pro tabletta 25,00 mg 3' -fenilspiro-imidazolidin-(2,1')-ftalán Dikálciumfoszfát-dihidrát, őröletlen 175,00 mg Kukoricakeményitő 24,00 mg Magnéziumsztearát 1,00 mg Összsúly: 225,00 mg. A hatóanyagot és a kukoricakeményitőt összekeverjük és megőröljük. A keveréket a dikálciumfoszfáttal és a magnéziumsztearát felével eldolgozzuk, majd őrlőgépre visszük és granuláljuk. A granulátumot szitalemezen átpréseljük és a maradék magnéziumsztearátot hozzáadjuk. A keveréket eldolgozzuk és préseljük. 5. példa Alábbi összetételű kúpokat készítünk: 10 15 20 25 30 35 40 pro 1,3 g kup 3' -fenilspiro-imidazolidin-(2,1' )-ftalán 0,010 g Wecobee M (kakaóvaj-kókuszdió- 45 származék, op. 35,5-36,5 C°) 1,245 g Karnaubaviasz 0,045 g A Wecobee M-t és a karnaubaviaszt megfelelő, Uvegbéléssel ellátott tartályban megolvasztjuk, jól 50 elkeverjük és 45 C°-ra hűtjük. Ezután hozzáadjuk a finoman poritott csomómentes 3'-fenilspiro-imidazolidin-(2,1')-ftalánt. A keveréket a hatóanyag egyenletes eloszlásáig keverjük. A keveréket ezután kupformákba öntjük; az egyes kúpok súlya 1,3 g. 55 A kúpokat lehűtjük és a formákból kivesszük. A kúpokat külön-külön viaszospapirba csomagolhatjuk. 6. példa Alábbi összetételű kapszulákat készitunk: pro kapszula 3'-fenilspiro-imidazolidin-(2,l')-ftalán 10 mg Laktóz 165 mg Kukoricakeményitő 30 mg Talkum 5 mg Összsúly: 210 mg. A hatóanyagot, a laktózt és a kukoricakeményitőt megfelelő keverőberendezésben összekeverjük. A keveréket megőröljük, majd a keverőberendezésbe visszavisszük, a talkumot hozzáadjuk és egyenletesen átkeverjük. A kapott keveréket a gyakorlatban használatos kapszulatöltőgépen kemény zselatinkapszulákba töltjük. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (1) és (II) tautomer képletü aromás vegyületek (mely képletekben Rj, R2, R3 és R4 jelentése hidrogénatom, R5 és Rg jelentése hidrogénatom) és savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletü vegyületet (mely képletben Rj, R2, R3, R4, R5 és Rg jelentése a fent megadott) redukálószerrel kezelünk és kivánt esetben egy ily módon kapott terméket savaddiciós sóvá alakitunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy redukálőszerként nátriumbőrhidridet, etanolban cinket vagy Ranex-nikkel jelenlétében hidrogént alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót etanol jelenlétében végezzük el. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 20-50 C°-os hőmérsékleten hajtjuk vég,re> 5. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-(2-benzoil-fenil)-2-imidazolint alkalmazunk. i 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése pszichosztimuláns hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypontban megadott általános képletü vegyület vagy gyógyászati szempontból elviselhető sója mint hatóanyag 0,5-20% mennyiségét gyógyászati felhasználásra alkalmas, nem-toxikus, inert, az ilyen készítményekben használatos szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeverünk. 3 lap képletrajz A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-1105 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas