164901. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, O-szulfobenzoesavimido-csoporttal helyettesített laktámok előállítására

11 164901 12 A maradékot 50 ml forró n-butanolban felveszsziik, lehűlés után 100 ml éterrel elegyitjUk és a kiváló kristályokat leszűrjük. Átkristályositás (n-butanolból) után 141-143 C°-on olvadó l-metil-3- d) -(o-szulfobenzoesavimido)-pirrolidon-2-t kapunk. 5 Kitermelés: az elméleti érték 32%-a. A kiindulási anyagként felhasznált l-metil-3--bróm-pirrolidon-2-t az 5. példában ismertetett eljárással analóg módon állitjuk elő. Kitermelés: e) 40%. Az első lépésnél képződő l-metil-3,3-di- 10 bróm-pirrolidon-2 64-73 C°-on olvad. Kitermelés: 35%. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képlett! uj, o-szulfobenzoesavimido-csoporttal helyettesitett laktámok előállítására - mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkil-csoport és m jelentése 2-4 - azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képlettl vegyületet -mely képletben R és m jelentése a fent megadott és X jelentése halogénatom, előnyösen klór- vagy brómatom - valamely (III) általános képletü vegyülettel reagáltatunk - mely képletben Me jelentése fématom, előnyösen nátrium, vagy káliumatom - ; vagy b) valamely (IV) általános képletü vegyületet -mely képletben R és m jelentése a fent megadott - vagy annak sóját o-szulfobenzoesavdiklóriddal vagy -dibromiddal vagy o-szulfobenzoesavanhidriddel reagáltatjuk; vagy c) valamely (V) általános képletU vegyületet -mely képletben R és m jelentése a fent megadott - vagy annak funkcionális származékát, előnyösen savhalogenidjét, aktiv észterét vagy vegyes anhidridjét magasabb hőmérsékleten 35 40 előnyösen 70-100 C°-on és/vagy kondenzálószer hozzáadása közben ciklizáljuk; vagy valamely (VI)általános képletU vegyületet -mely képletben R jelentése a fent megadott és Hal jelentése halogénatom - valamely bázis jelenlétében ciklizálunk; vagy valamely (VII) általános képletU vegyületet -mely képletben m és R jelentése a fent megadott - magasabb, előnyösen 100-200 C° közötti hőmérsékleten és/vagy vizlehasitószer hozzáadása közben ciklizálunk; vagy 15 f) valamely (VIII) általános képletü oximot - mely képletben m jelentése a fent megadott - savas körülmények között belső-gyürü-átrendeződésnek vetünk alá. 20 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely, X helyén klór- vagy brómatomot tartalmazó (II) általános képletU vegyületet és valamely, Me helyén nátrium- vagy 25 káliumatomot tartalmazó (III) általános képletü vegyületet alkalmazunk és a reakciót 100 C°-nál magasabb forráspontú higitó- vagy oldószerben, előnyösen dimetilformamidban végezzük el. 30 3. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót a reakcióé légy forráspontján végezzük el. 4. Az 1. igénypont bármely változat«' vagy a 2-3. igénypont bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készitményt őállitására azzal jellemezve, hogy valamely'(í) ^.alános képletU laktámot - mely képletben R és m jelentése az 1. igénypontban megadott - mint hatóanyagot iners, nem-toxikus, szilárd vagy folyékony higitóvagy hordozóanyagokkal összekeverve gyógyászati készitménnyé alakítunk. 2 rajz, 8 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-1105 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas