164900. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-helyettesített-amino-tiazolin-, tiazin- és tiazepin- származékok előállítására

164900 I. táblázat Sorszám Vegyület neve 0.p.(°C)(F.p.) 1. 2-ÍN-2,6-diklór-fenfl-N-metü)-arrano-2-tiazolin 2. 2-(N-2,6-dietÜ-fenü-N-metÜ>amino-2-tiazolin 3. 2-(N-2,6-dietil-fenü-N-rnetil>arnino-2-tiazolin-hidroklorid 4. 2<N-2,6-dietil-fenil-N-etil>amino-2-tiazolin 5. 2-(N-2,6-<fimetil-fenil-N-me tiT>amino-5,6-dihidro-4H-1,3-tiazin 6. 2-(N-2,6-dimetil-fenil-N-metil>amino-4J

5,6,7-tetrahidro-l^-tiazepin-hidroklorid 86-87 83-84 (f.p.: 146/0,6 Hgmm) 220 (f.p.: 136-138/0,2 Hgmm) 48-50 168-170 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű vegyületek és azok nem-toxikus sóinak előállítására, ahol Rí 1-4 szénatomszámű, egyenes vagy elágazó láncú alkil- vagy alkilén-csoportot, 2-3 szénatomszámú hidroxialkil-csoportot, R2

hidrogénatomot vagy metil-csoportot, X 1—4 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkil-csoportot, halogén- vagy nitrocsoportot, n 1-től 3-ig terjedő egész számot, m 1-től 3-ig terjedő egész számot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet - ahol R2, X, n és m jelentésen a fenti -indifferens oldószerben, valamely III általános képletű vegyülettel - ahol Rj jelentése a fenti, Y pedig halogénatomot jelent - reagáltatunk, majd az így kapott terméket nem-toxikus ásványi vagy szerves savval savaddíciós sóvá alakítjuk. 25 30 35 40 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót telített alifás alkoholban vagy ketonban forralás közben végezzük. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötőszer jelenlétében végezzük. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként trietilamint használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több I általános képletű vegyületet - ahol R,, R2, X, n és m jelentése az 1. igénypont szerinti - adott esetben egyéb gyógyászati hatékonyságú vegyületekkel és/vagy gyógyszerészeti segédanyagokkal együtt a gyógyszerkészítésben szokásos módon, tabletta, kapszula, kúp, injekciós oldat, emulzió, szuszpenzió stb. alakjában gyógyszerré alakítunk. 1 képletoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 0701 OKISZ Labor