164885. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-származékok előállítására és hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó növénynövekedést befolyásoló szerek
264885 23 nyéknél stb., az űj hatóanyagokkal a gyümölcsön, lombozaton, száron és gyökérzeten jelentkező gombás fertőzések csökkenthetők vagy megakadályozhatók, mi mellett azután a később növekedő növényrészek is védve lesznek ilyen fertőzésektől. Ilyen hatóanyagok példáiként a li. táblázatban megnevezett vegyületek említhetők meg, különösen pedig az alábbi vegyületek jelentősek: 2-metiltio-4--amino-5-nitro-6-klór-pirimidin, 2-metiltio-4-izopropilamino-5-mtro-6-kló^pirimidin, 2-metiltio-4-dimetüamino-S-nitro-ó-klór-pirirnidm, 2-metiltio-4-etilímino-5-nitro-6-klór-pirimidin. A 2-metíltip-4-metilamino-5-nitro-6-klór-pirimidin vegyülettel 5ÖÖ ppm koncentrációban tökéletes hatást érünk el Podosphaera, Plasmopara, Septoria, Puccinia, Alternaria, Botrytis, Erysiphe, Phytopthora, Uromyces és egyéb növénypatogén gombák ellen. Mindenütt jelen levő gombák, így Candida, Fusarium, Aspergillus, Penicillium, Trichophyton és egyéb hasonló gombák ellen 100 ppm és 10 ppm közötti határkoncentrációk esetén teljes pusztítás érhető el. A (Via), (VIb) és (VIc) képletű hatóanyagok továbbá vetőmagkvaknak, gyümölcsöknek, gumóknak stb., gombafertőzések elleni védelmére is felhasználhatók. az (I), illetve a (Vla-c) képletű pirimidin-származékok más vegyületekkel, például más fungicidekkel, inszekticidekkel, baktericidekkel, fungisztatikumokkal, bakteriosztatikurnokkal, nematozidokkal, növényi trágyákkal, nyomele mekkel különböző keverési arányokban készítményekké alakíthatók. Szabadalmi igénypontok 1. Szer növénynövekedés befolyásolására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,5—80% mennyiségben (I) általános képletű 5-nítropirimidint vagy szervetlen és szerves savakkal alkotott sóit vagy kvaterner sóit, a képletben R(l-8 szénatomos alkilgyököt, 2-6 szénatomos alkenü-gyököt, 2-6 szénatomos alkoxi-alkil-, 1-6 szénaic «ós hidroxialkil- vagy 1—4 szénatomos cianoalidigyököt, vagy 3—6 szénatomos eikloalkílgyököí, R2 hidrogénatomot vagy 1-8 szénatomos alkilgyököt jelent, R3 jelentése megegyezik R r ével vagy 3-5 szénatomos alkinilgyök, R4 hidrogénatomot vagy 1 -8 szénatomos alkilgyököt jelent, vagy R3 és R 4 helyettesítő-párok együtt pen tame tilén-, etilén-metiiamin-etilén, tetrametiíén- vagy etilénoxietilénhíd-tagot alkotnak és R5 1-6 szénatomos alkilgyököt képvisel, alkalmas vivőanyagokkal és/vagy eloszlatószerekkel együtt tartalmaz. 2. Az 1. igénypont líerinti szer kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely olyan I általános képlet szerinti 5-nitropirimidint tartalmaz, ahol R! valamely 2—6 szénatomos alkilgyököt, 3—5 szénatomos cikloalkilgyököt, vagy valamely 3-4 szénatomos alkenil-gyököt képvisel, R2 hidrogénatomot, R3 hidrogénatomot vagy metil-csoportot, R4 hidrogénatomot, metil-, etil- vagy izopropil-csoportot és 24 Rs metil- vagy etil-csoportot jelent. 3. Az 1. igénypont szerinti szer kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely olyan 5 í általános képlet szerinti 5-mtropirimidint tartalmaz, ahol Rí -5 szénatomos alkil-csoportot képvisel, R2 és R3 hidrogénatomot, R4 etil- vagy izopropil-csoportot és 10 Rs metil-csoportot jelent. 4. Az 1. igénypont szerinti szer kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-metiltio-4--etüamino-5-nitro-6-szek.-butilamino-pirimidint tartal-15 maz. 5. Az 1. igénypont szerinti szer kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-metiltio-4--etilamino-5-nitro-6-(pent-3'-ilamino)-pirimidint tartalmaz. 20 6. Az 1. igénypont szerinti szer kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-metiltio-4--izopropilamino-5-nitro-6-szek.-butilamino-pirimidint tartalmaz. 7. Az 1. igénypont szerinti szer kiviteli alakja, 25 azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-metiltio-4-- izopropflamino-5-nitro-6-(pent-3'-üamino)-pirimidint tartalmaz. 8. Eljárás az 1. igénypont szerinti szer hatóanyagaként alkalmazható (I) általános képletű 5-nitro-pirimi-30 din-származékok, ezek szervetlen és szerves savakkal alkotott addíciós sói és kvaterner sói előállítására — e képletben R, valamely 1-8 szénatomos alkilgyököt, 2—6 szénatomos alkenilgyököt, 2-6 szénatomos alk-35 oxi-aíkil-, 1—6 szénatomos hidroxialkil- vagy 1-4 szénatomos cianoalkilgyököt, vagy 3-6 szénatomos cikloalkilgyököt, R2 hidrogénatomo t, R3 hidrogénatomot vagy metil-csoportot, 40 R4 hidrogénatomot, metil-, etil- vagy izopropil-csoportot, és Rs metü-vagy etil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan (IV), illetve (II) és/vagy (III) képletű vegyületeket használunk kiinduló 45 anyagokként, ahol Rí—R5 szubsztituensek a fent megadott jelentéssel rendelkeznek és Hal halogénatomot képvisel. 10. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) képletű 5nitropirimidinek és sóik 50 előállítására, ahol Rt —5 szénatomos alkil-csoportot képvisel, R2 és R 3 hidrogénatomot, ÍLtetil- vagy izopropil-csoportot és R5 metil-csoportot jelent, 55 azzal jellemezve, hogy olyan (IV), illetve (II) és/vagy (III) képletű vegyületeket használunk kiinduló anyagokként, ahol Ri-R5 szubsztituensek a fent megadott jelentésűek, Hal pedig halogénatomot jelent. 60 ILA 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a halogénatomok kicserélését valamely oldószer és/vagy hígítószer jelenlétében hajtjuk végre. 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 65 módja, azzal jellemezve, hogy az 1. halogénatom 12
