164884. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazol származékok előállítására
164884 19 20 R2 és R 3 a fenti jelentésű, ammóniával reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott N-oxidot redukáljuk és/vagy kívánt esetben a kapott vegyületet sóvá vagy a kapott sót a szabad vegyületté alakítjuk át. (Elsőbbség: 1972. március 22.) 2. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező olyan (I) általános képletű új imidazol származékok, ahol Rj valamely, legfeljebb 6 szénatomos alkil- vagy cikloalkil-csoport, vagy adott esetben fluor-, klór-, vagy brómatommal, metil-, etil-, metoxi- vagy etoxi-csoporttal monoszubsztituált fenil-csoport és az R2 és R 3 csoportok egyike adott esetben klóratommal, metil-, hidroxi-, metoxi-, etoxi-, metiltío-, etiltio-, metilszulfonil- vagy etilszulfonil-csoporttal monoszubsztituált fenil-csoport, míg a másik pfridil- vagy pirazinil-csoport, valamint e vegyületek savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy äi e gy (Ha) általános képletű a-hidroxiketont, ahol R2 és R 3 a fenti jelentésű, vagy ennek egy mono-oximját a (II) általános képletű, ahol R2 és R 3 a fenti jelentésű, diketonná való átalakításához használatos oxidálószer jelenlétében ammóniával és egy (III) általános képletű aldehiddel, ahol Rí a fenti jelentésű, reagáltatunk, vagy a2 egy (II) általános képletű szubsztituált diketont, ahol R2 és R 3 a fenti jelentésű, ammóniával és egy (III) általános képletű aldehiddel, ahol Rj a fenti jelentésű, reagáltatunk, vagy b) egy (V) általános képletű amidot, ahol Rj, R2 és R3 a fenti jelentésű, ammóniával kezelünk, vagy c) egy (Ha) általános képletű a-hidroxiketon valamely reakcióképes észterét, ahol R2 és R 3 a fenti jelentésű, egy (VI) általános képletű amidinnal, ahol R, a fenti jelentésű, vagy annak sójával reagáltatunk, vagy d) egy (VII) általános képletű oxazolt, ahol Rj, R2 és R 3 a fenti jelentésű, ammóniával reagáltatunk, és kívánt esetben egy (I) általános képletű vegyület, ahol Rí, R2 és R 3 a fenti jelentésű, N-oxidját redukáljuk és kívánt esetben a kapott vegyületet savaddíciós sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1971. május 11.) 3. Az 1. igénypont a] és a2 változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az ammóniát egy szerves karbonsav ammóniumsója vagy egy karbonsavamid alakjában használjuk. (Elsőbbsége: 1972. március 22.) 4. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (V) általános képletű amidot, ahol Rj R2 és R 3 jelentés az 1. igénypont szerinti, szerves karbonsav ammóniumsójaként vagy karbonsavamidként adagolt ammóniával kezelünk. (Elsőbbség: 1972. március 22.) 5. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (Ha) általános képletű a-hidroxiketon, ahol R2 és R 3 jelentése az 1. igénypont szerinti, reakcióképes észtereként halogénhidrogénsawal vagy szerves szulfonsawal képezett észtert használunk. (Elsőbbség: 1972. március 22.) 6. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (VII) általános képletű oxazolt, ahol R!, R2 és R 3 jelentése az 1. igénypont szerinti, formamid alakjában adagolt ammóniával reagáltatunk. (Elsőbbség: 1972. március 22.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott N-oxidot katalitikusan aktívált hidrogénnel vagy kémiai redukálószerrel kezeljük. (Elsőbbség: 1972. március 22.) 8. A 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az ammóniát egy szerves karbonsav ammóniumsójaként vagy egy karbonsavamidként alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1971. május 11.) 9. A 2. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (V) általános képletű amidot, ahol R,, R2 és R 3 jelentése a 2. igénypontban megadott, egy szerves karbonsav ammóniumsójaként vagy karbonsavamidként adagolt ammóniával kezelünk. (Elsőbbség: 1971. május 11.) 10. A 2. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (IIa) általános képletű a-hidroxiketon, ahol R2 és R 3 jelentése a 2. igénypont szerinti, reakcióképes észtereként halogénhidrogénsawal vagy szerves szulfonsawal képezett észtert használunk. (Elsőbbség: 1971. május 11.) 11. A 2. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (VII) általános képletű oxazolt, ahol Rj, R2 és R 3 jelentése a 2. igénypont szerinti, formamid alakjában adagolt ammóniával reagáltatunk. (Elsőbbség: 1971. május 11.) 12. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (I) általános képletű vegyület N-oxidját, ahol Rí, R2 és R 3 jelentése a 2. igénypontban megadott, foszfortrikloriddal redukáljuk. (Elsőbbség: 1971. május 11.) 13. Az 1. és 3—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képlet szűkebb körét képező olyan vegyületek vagy azok savaddíciós sói előállítására, ahol Rí izopropil-, terc-butil-, fenil- vagy p-klórfenil-csoport, és az R2 és R3 csoportok egyike adott esetben klóratommal, metoxi- vagy metil-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, míg a másik piridil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kíindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1972. március 22. 14. A 2. és 8-12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja a 2-(p-klórfenil)-4(5)-(p-metoxifenil)-5(4)-(2-piridil)-imidazol vagy savaddíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kíindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. május 11.) 15. A 2. és 8—12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja a 2-(terc-butil)-4(5)-fenil-5(4)-(3-piridil)-imidazol vagy savaddíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kíindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. május 11.) 16. A 2. és 8—12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja a 2-(terc-butil)-4(5)-(p-10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 10
