164828. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a nitrogénatomon szubsztituált új 1,3,4,9B-tetrahidro-2H-indeno [1,2-C] piridin-származékok előállítására
15 164828 16 47. példa 3-(1,3,4,9b-Tetrahidro-5-metil-2H-indeno [1,2-c] piridín-2-il)- propionsav- pirrolidid 1,3,4,9b- Tetiahidro- 5-metil-2H-indeno [1,2-cjpiridint a 16. példával analóg módon 3-klórpropionsav-pirrolididdel reagáltatva a cím szerinti vegyületet kapjuk sűrű olaj alakjában. Llenii összetétel {/<). számított: C: 77,4, H: 8,4, N: 9,0, 0: 5,2; taiált: C: 77,1, H: 8,2, N: 9,2, 0: 5,4. 48. példa 3-(1,3,4,9b-Tetrahidro-5-metil- 2H-indeno [1,2-c] piridin-2-il)- propionsav- morfolid 1,3.4,9b- Tetrahidro- 5-metil-2H-indeno [1,2-c) piridint a 16. példával analóg módon 3-klórpropionsav-morfohddal reagáltatva a cím szerinti vegyületet kapjuk sűrű olaj alakjában. Elemi összetétel (%) számított: C: 73,6, H: 8,0, N: 8,6, 0: 9,8; talált: C: 73,8, H: 8,2, N: 8,3, O: 9.6 49. példa 3-(1,3,4,9b-Tetrahidro- 5-metil-2H-indeno [1,2-c) piridin-2-il)- propionsav-fenilészter 1,3.4,9b- Tetrahidro-5-metü- 2H-indeno f 1,2-cJ piridint a 21. példával analóg módon akrílsav-fenilés/terrel reagáltatva a cím szerinti vegyületet kapjuk sűrű olaj alakjában. t :fin, ívs/etetei ( " I számított C: 79,5, H: 6,6 N: 4,2, 0: 9,6; talált. C:79.3, H: 6.5, N: 4,3, O: 9,8. 50. példa 3-(1,3,4,9b-Tetrahidro- 5-metil-2H-indeno [ 1,2-cj-piridin-2il)- propionsav-pirrolidid 1,3,4,9b- Tetrahidro- 5-metil-2H- indeno [1,2-c] piridint a 21. példával analóg módon akrilsavpirrolididde! reagáltatva a cím szerinti vegyületet kapjuk sűrű olaj alakjában. Elemi összetétel {''/<) számított: C: 77,4, H: 8,4, N: 9,0, O: 5,2; talált: C: 77,1, H: 8,2. N: 9,2, 0:5,4. 51. példa 3-(1,3,4,9b-Tetrahidro- 5-metíl- 2H-indeno [1,2-c] pirídin-2il — propionsav- morfolid 1,3,4,9b- Tetrahidro- 5-metil- 2H-indeno [1,2-c] piridint a 21. példával analóg módon akrilsav-morfoliddal reagáltatva a cím szerinti vegyületet kapjuk sűrű olaj alakában. Elemi összetétel (%) számított: C: 73,6, H: 8,0, N: 8,6, 0: 9,8; talált: C: 73,8, H: 8,2, N: 8,3, 0: 9,6. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű, a nitrogénatomon szubsztituált új l,3,4,9b-tetrahidro-2H- indeno 5 [ 1,2-c] piridin-származékok savaddiciós sóinak — ebben a képletben Rí hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R2 10 hidrogénatomot jelent, vagy ha R, hidrogénatomot jelent, R2 1 vagy 2 szénatomos alkilcsoportot is jelenthet, n értéke 2, vagy ha R, metilcsoportot jelent, 1, 3 15 vagy 4 is lehet, R3 jelentése, ha R, hidrogénatomot jelent, kevés szénatomos alkil-, 3-7 szénatomos cikloalkil- vagy adott esetben fluor-, klór- vagy brómatommal vagy 20 metoxi- vagy kevés szénatomos alkilcsoporttal mono- vagy diszubsztituált fenilcsoport, ha pedig Ki metilcsoportot jelent, akkor egy -OR4 [ebben a képletben R4 kevés szénatomos alkil-, fenil- vagy fenil-(kevés szénatomos)- alkilcsoportot jelent] 25 7R 5 vagy egy -N. általános képletű csoport [ebben a képletben R5 és R 6 hidrogénatomot vagy 30 kevés szénatomos alkil-, 3-7 szénatomos cikloalkil-, fenil- vagy fenil-(kevés szénatomos)-alkilcsoportot jelentenek, vagy a köztük lévő nitrogénatommal együtt egy adott esetben egy további heteroatomot tartalmazó telített 5- vagy 6-tagú 35 gyűrűt alkotnak] -és az olyan (1) általános képletű vegyületeknek az előállítására, amelyek képletében R, metilcsoportot jelent, és Rj R3 és n a fenti jelentésűek, azzal jellemezve, hogy 4Q a) az (1) általános képlet keretébe tartozó (la) általános képletű együletek savaddiciós sóinak előállítására — ebben a képletben R2 hidrogénatomot vagy 1 vagy 2 szénatomos alkilcsoportot és R] kevés szénatomos alkil-, 3—7 szénatomos cikloalkil- vagy 45 adott esetben fluor-, klór- vagy brómatommal vagy metoxi- vagy kevés szénatomos alkilcsoporttal monovagy diszubsztituált fenilcsoportot jelent - egy (11) általános képletű vegyületből - ebben a képletben R2 és R,'a fent megadott jelentésűek - vizet hasítunk le, 5( és a kapott (la) általános képletű vegyületet egyidejűleg átalakítjuk savaddiciós sóvá, vagy b) az (I) általános képlet keretébe tartozó (Ib) általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik előállítására - ebben a képletben m értéke 1, 2, 3 55 vagy 4 és R3 ' jelentése —OR4 ebben a képletben R4 a tárgyi körben megadott jelentésű) /Rs vagy —N . általános képletű csoport XR* 6( (ebben a képletben R5 és R 6 a tárgyi körben megadott jelentésűek) - a (III) képletű vegyületet egy (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk -ebben a képletben Rn3 ' és m az előbb megadott jelentésűek, és X egy reakcióképes észter savmaradé-65 kát jelenti -, és a kapott (1b) általános képletű vegyületet kívánt esetben átalakítjuk savaddiciós sóivá, vagy 8
