164759. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biciklusos szeko-szteroid-vegyületek előállítására
27 R9 R5-tel együtt adott esetben szén-szén vegyértékkőtést alkothat, R" hidrogénatomot, 1-8 szénatomos acil-csoportot vagy aroil csoportot jelent, \V°B7 A Z karbonil-csoportot vagy yCv képletu csoportot jelent, ' >NR 8 R7 hidrogénatomot, 1-8 szénatomos acilcsoportot, 1-8 szénatomos alkil-csoportot, aril-(l-8 szénatomos)-alkll-csoportot vagy tetrahidropiranil-csoportot jelent, R^ hidrogénatomot vagy rövidszénláncu alifás szénhidrogén-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (VIII-1) vagy (VIII-2) általános képletu vegyületet — ahol R3 jelentése a fenti és R-^2 klőratomot, brőmatomot, jódatomot, hidroxil-csoportot, 1-8 szénatomos alkoxi-csoportot, vagy egy vagy két 1-8 szénatomos szénhidrogéncsoporttal helyettesitett amino-csoportot jelent - egy (XV) képletti vegyülettel reagáltatunk és kivánt esetben az (la-1") általános képletu reakciótermékben a metll-csoporttal szomszédos karbonil - csoport ot 164759 28 / "er yOR7 ^R8 képletu csoporttá alakitjuk - ahol R7 és R° jelentése a fenti -, és/vagy kivánt esetben az (la") általános képletu vegyületek hidroxil-csoportjának észterezésével (la'") általános képletu vegyülete-5 ket állitunk elő - ahol R3 és Z jelentése a fenti, és R6' 1-8 szénatomos acil- vagy aroil-csoportot jelent -, és/vagy kivánt esetben az '(Ia> ) általános képletu vegyületeket er5s savas katalizátorokkal kezelve (Ib) általános képletu vegyületek-10 ké alakitjuk - ahol R3 és Z jelentése a fenti -, és kivánt esetben az (la') általános képletu vegyületeket egy mőlekvivalens hidrogén felvételéig katalitikusan hidrogénezve (Ic') általános képletu vegyületekké alakitjuk - ahol R3 , R 6 és Z jelen-15 tése a fenti. 2. Az 1, igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (Ia-1") általános képletu vegyületeket alkalmazunk, melyekben a metil-csoportot hordozó szénatom S-ab-20 szolút konfigurációjú. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás módja, azzal jellemezve, hogy olyan (Vin-1) vagy (VIII-2) általános képletu kiindulási anyagokat alkalmazunk, amelyekben R3 metil-cso-25 portot jelent. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy az (la') általános képletu vegyületek hidrogénezéséhez katalizátorként báriumszulfátra fel-30 vitt palládiumot alkalmazunk. 5 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-0113 - Dabaá Nyomda, Budapest - Dabas
