164716. lajstromszámú szabadalom • Eljárás anilinobenztiazolok előállítására

164716 10 7. példa Kapszula előállításánál az 5. példában leirt elegyet kemény zselatin kapszulába töltjük. Egy-egy kapszula 25 mg hatóanyagot tartalmaz. A'kapszulát cellulőzacetátftalát oldatba mártva enteroszolvens bevonatot készíthetünk. 10 mg hatóanyagot tartalmazó kapszulákat a fentiek szerint állithatunk elő. Szabadalmi igénypontok I. Eljárás I általános képletU anilino-benztiazolok és győgyászatilag elfogadható savaddiciós sóinak előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, azzal jellemezve, hogy 8. példa (a) 4-(2-pirrolidin-l-il-etoxi)-anilint valamely II JQ általános képletU vegyülettel, ahol R jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, és Y jelentése egy reakcióképes csoport, reagáltatunk, vagy Kapszulákat készíthetünk oly módon is, hogy 5--metoxi-2-J4-(2-pirrolidin-l-il-etoxi)-anilinö]-benzotiazol és kálciumfoszfát 1:1 arányú elegyét töltjük kemény zselatin kapszulába. A kapszula 25 mg vagy 10 mg hatóanyagot tartalmaz. 9. példa Enteroszolvens bevonattal rendelkező kapszulákat oly módon állítunk elő, hogy a 8. példában előállított kapszulákat cellulőzacetátftalát: oldatba mártjuk. 10. példa 25 mg 5-metoxi-2-J4-(2-pirrolidin-l-il-etoxi)-anilinöj-benzotiazol hatóanyagot tartalmazó 1 g-os kúpokat az alábbi összetételű vivőanyaggal készítjük el. 15 20 (b) pirrolidint egy III általános képletU vegyülettel, ahol R jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, és X jelentése egy reakcióképes csoport, reagáltatunk, vagy (c) 4-(2-pirrolidin-l-il-etoxi)-fenil-izotiocianátot egy V általános képletU vegyülettel reagáltatunk, ahol Rjelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, vagy 25 (d) egy VI általános képletU vegyületet, ahol R jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport egy VII általános képletU vegyülettel, ahol X jelentése reakcióképes csoport, reagáltatunk, vagy 30 (e) valamely VIII általános képletU vegyületet, ahol R jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, ciklizálunk, 35 majd a kapott vegyületet kivánt esetben egy győgyászatilag elfogadható sav hozzáadásával savaddiciós sóvá alakítjuk. polietilénglikol 4000 polietilénglikol 6000 viz 50 mg hatóanyagot tartalmazó hasonlóképpen állítunk elő. suly% 33 47 20 1 g-os kúpokat 11. példa Az 5-10. példákban leírtak szerint állithatjuk elő a hatóanyagként 2-|4-(2-pirrolidin-l-il-etoxi)-anilinqj-benzotiazolt tartalmazó győgyszerformákat is. 40 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy R helyén metoxicsoportot tartalmazó kiindulási anyagot alkalmazunk. 45 50 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletU vegyületet, vagy e vegyület győgyászatilag elfogadható savaddiciós sóját, ahol R jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, önmagában vagy a gyógyászatban alkalmazható hordozó és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. 2 rajz, 10 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-0109 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas