164696. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(4-bifenilil)-1-butanol előállítására

17 164696 18 hidroximetilén- vagy karbonilcsoportot és B' hidroxil-, kevés szénatomos alkoxi-, fenil-(kevés szénatomos)-alkoxi- vagy feniloxicsoportot jelent, és Y és Z hidrogénatomokat vagy együtt második kötést jelentenek, de ha A karbonilcsoportot és 5 Y és Z együtt második kötést jelentenek, B' kevés szénatomos alkanoiloxicsoportot is jelenthet — vagy a IV képletű vegyületet katalitikusan aktivált hidrogénnel redukáljuk, vagy b)egy V általános képletű Grignard-vegyületet 10 -ebben a képletben Hal klór-, bróm- vagy jódatomot jelent — oldószer jelenlétében etilénoxiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. október 15.) 2. Eljárás az I képletű új 4-(4-bifenilil)-l- 15 butanol előállítására, azzal jellemezve, hogy a) a VI képletű 4-(4-bifenilil)-3-butén-l-olt katalitikusan aktivált hidrogénnel redukáljuk, vagy b)a VII képletű 2-(4-bifenilil)-tetrahidrofuránt 20 savas reagens jelenlétében poláris oldószerben katalitikusan aktivált hidrogénnel redukáljuk: (Elsőbbsége: 1972. október 13.) 3. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foga- 25 natosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyület —ebben a képletben B az 1. igénypont a) eljárásváltozatában megadott jelentésű — redukálását komplex hidridként lítiumaluniíniumhidriddel, lítiumbórhidriddel, nát- 30 rium-bisz-(2-metoxi-etoxi)-diMdroalumináttal, nátriumalumíniumhidriddel vagy nátriumbórhidriddel vízmentes alumíniumklorid vagy bórtrifluorid jelenlétében végezzük, vagy ha a II általános képletű vegyületben B halogénatomot jelent, 35 nátriumbórhidriddel végezzük. (Elsőbbsége: 1971. október 15.) 4. Az 1. igénypont a) eljárásváltozata vagy a 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként tetrahidro- 40 furánt, étert, dioxánt, dioxietánt, dietilénglikoldimetilétert, benzolt vagy ezek elegyét használjuk. (Elsőbbsége: 1971. október 15.) 5. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy vala- 45 mely II vagy III általános képletű vegyület -ezekben a képletekben B, B', Y, Z és A az 1. igénypont a) eljárásváltozatában megadott jelentésűek — katalitikusan aktivált hidrogénnel való redukálását katalizátorként rézkrómoxid vagy cinkkrómoxid, a IV képletű vegyület katalitikusan aktivált hidrogénnel való redukálását palládium jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1971. október 15.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II vagy III általános képletű vegyületek redukálását rézkrómoxid vagy cinkkrómoxid jelenlétében 150-300 C°-on és 150-300 att hidrogénnyomáson végezzük. (Elsőbbsége: 1971. október 15.) 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a IV képletű vegyület redukálását palládiumszén jelenlétében szobahőmérsékleten, 3—10 att hidrogénnyomáson oldószerben végezzük.(Elsőbbsége: 1971. október 15.) 8. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként dietilétert, tetrahidrofuránt, dimetoxietánt, benzolt vagy ezek elegyét használjuk. (Elsőbbsége: 1971. október 15.) 9. A 2. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként Raney-nikkelt vagy Raney-kobaltot használunk, és a reakciót oldószerben szobahőmérsékleten 5 att nyomáson hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1972. október 13.) 10. A 2. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savas reagensként foszforsavat és poláris oldószerként jégecetet használunk, és a reakciót palládium-szén jelenlétében szobahőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1972. október 13.) 11. Az 1—10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként 4-(4-bifenilil)-l-butanolt tartalmazó gyógyszerkészítmények s előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1972. október 13.) lrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756164-Zrínyi Nyomda