164696. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(4-bifenilil)-1-butanol előállítására

13 164696 14 Előállítás A Shatóanyagot a kukoricakeményítővel elkeverjük, és 1,5 mm-es szitán polivinilpirrolidon 14%-os vizes oldatával granuláljuk, 45° -on meg- 5 szárítjuk, és ugyanezen a szitán újra átdörzsöljük. Az így kapott granulátumot magnéziumsztearáttal keverve tablettákká sajtoljuk. Egy tabletta súlya: 210 mg Bélyeg: 10 mm, lapos. 10 II. példa 100 mg 4-(4-bifenilil)-l-butanol tartalmú 15 drazsék összetétel Egy drazsémag tartalma: 20 hatóanyag 100,0 mg kukoricakeményítő 70,0 mg zselatin 8,0 mg talkum 18,0 mg magnéziumsztearát 4,0 mg 25 200,0 mg Előállítás 30 A hatóanyagot kukoricakeményítővel elkeverjük, és 10%-os vizes zselatinoldattal 1,5 mm-es szitán granuláljuk, 45° -on szárítjuk, és ugyanezen a szitán újra átdörzsöljük. Az így kapott granulátumot talkummal és magnéziumsztearáttal 35 keverve drazsémagokká sajtoljuk. Egy drazsémag súlya: 200,0 mg Bélyeg: 10 mm, domború. A drazsémagokat ismert eljárással, lényegileg cukorból és talkumból álló bevonattal látjuk el. 40 A kész drazsékat méhviasz segítségével fényesítjük. Egy drazsé súlya: 480 mg. III. példa 100 mg 4-(4-bifenilil)-l-butanol tartalmú zselatin-kapszulák összetétel 45 50 Egy zselatinkapszula tartalma: hatóanyag 100,0 mg kukoricakeményítő 190,0 mg aeroszil 6,0 mg 55 (kolloid-kovasav) magnéziumsztearát 4,0 mg IV. példa 200 mg 4-(4-bifenilil)-l-butanol tartalmú végbélkúpok összetétel Egy kúp tartalma: hatóanyag kúpalapanyag (pl. Witepsol W 45) 200,0 mg 1450,0 mg 1650,0 mg Előállítás A finoman porított hatóanyagot homogenizátorral bekeverjük a megolvasztott és 40°-ra lehűtött kúpalapanyagba. A tömeget 38°-on a kissé előhűtött formákba öntjük. Egy kúp súlya 1,65 g. V. példa 5ml-ben 100 mg 4-(4-bifenilil)-l-butanolt tartalmazó szuszpenzió összetétel hatóanyag dioktilnátriumszulfoszukcinát (DONSS) benzoesav nátriumciklamát aeroszil polivinilpirrolidon glicerin grapefruit ízesítő desztillált vízzel kiegészítve Előállítás 2,0 g 0,02 g 0,1 g 0,2 g 1,0 0,1 25,0 0,1 100,0 ml re A 70°-ra felmelegített vízben egymás után feloldjuk a DONSS-t, benzoesavat, nátriumciklamátot és polivinilpirrolidont. Ezután hozzáadjuk a glicerint és az aeroszilt, majd szobahőmérsékletre hűtjük, és a finoman porított hatóanyagot bemerülő homogenizátorral szuszpendáljuk benne. Ezután ízesítjük, és vízzel az adott térfogatra feltöltjük. 5 ml szuszpenzió 100 mg hatóanyagot tartalmaz. VI. példa 50 mg 4-(4-bifenilil)-l^butanol tartalmú drazsék összetétel 300,0 mg hatóanyag 60 tejcukor Előállítás kukoricakeményítő polivinilpirrolidon Az anyagokat alaposan összekeverjük, és zsela- magnéziumsztearát tinkapszulákba töltjük. Egy kapszula tartalma: 300 mg. 55 50,0 mg 55,0 mg 42,0 mg 2,0 mg 1,0 mg 150,0 mg 7