164668. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-fenil-, illetve 4-(2' -tienil)-6,7-metiléndioxi- 2(1H)-kinazolinonok és -3,4-dihidro-2 (1H) -kinazolinonok, illetve -1(1H)-kinazolintionok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 164668 Bejelentés napja: 1972. V. 04. (SA-2351) Amerikai Egyesült ÁUamok-beli elsőbbsége: 1971. V. 06.140 990,141011) Közzététel napja: 1973. X. 27. Megjelent: 1975. XI. 29. Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/48 Jülf Bejelentés napja: 1972. V. 04. (SA-2351) Amerikai Egyesült ÁUamok-beli elsőbbsége: 1971. V. 06.140 990,141011) Közzététel napja: 1973. X. 27. Megjelent: 1975. XI. 29. 4 Ol TAI H ISZÁG4 .ALMA IVATA 5S NYI L Bejelentés napja: 1972. V. 04. (SA-2351) Amerikai Egyesült ÁUamok-beli elsőbbsége: 1971. V. 06.140 990,141011) Közzététel napja: 1973. X. 27. Megjelent: 1975. XI. 29. Feltalálók; Cooke George A. vegyész, Indian Lake Denville, Houlihan William J. vegyész, Mountain Lakes, Denzer Max vegyész, Lake Parsippany, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Sandoz A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás 4-fenil-, ffletve 4-(2'-tienfl)-6,7-metüéndioxi-2(lH)-kinazolinonok és -3,4-dihidro-2(lH)-kinazolinonok, illetve -2(lH)-kinazolintionok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 4-fenil, illetve 4-(2'-tienil)-6,7-metiléndioxi-2(lH)-kinazolinonok és -3,4-dihidro-2(lH)kinazolinonok, illetve -2(lH)-kinazolintionok és -3,4-dihidro-2(lH)-kinazolintionok előállítására. 5 Ebben a képletben X oxigén- vagy kénatomot, R 1 —5 szénatomos alkilcsoportot, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoportot vagy összesen 4-7 szén- 10 atomos cikloalkilalkilcsoportot jelent, amelyben a cikloalkilcsoport 3-6 szénatomos és az alkilcsoport egyenes szénláncú és 1—3 ^— \ / \ / 15 szénatomos, és xy egy C=N vagy CH-NH Rí Rí általános képletű csoportot jelent 20 -ezekben a képletekben Rx egy II általános képletű fenilcsoportot (ebben a képletben Z és Zi azonosak vagy különbözőek lehetnek, és hidrogén-, fluor- vagy klóratomot vagy 1—3 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot vagy 25 nitro- vagy trifluormetücsoportot jelentenek, de a Z és Zi szubsztituensek legfeljebb egyike jelent trifluormetil- vagy nitrocsoportot, vagy Z és Zt szomszédos szénatomokon vannak és együtt metiléndioxicsoportot képviselnek) vagy 30 egy III általános képletű tienilcsoportot jelent (ebben a képletben Z2 hidrogén-, fluor- vagy klóratomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent) -. Az I általános képlet keretébe tartozó vegyületek újak. A találmány értelmében az I általános képletű vegyületeket a következőképpen állíthatjuk elő: a) Az la általános képletű 4-fenil-, illetve 4-(2'tienil)-6,7-metiléndioxi-2(lH)-kinazolinonok vagy -2(lH)-kinazolintionok előállítására - ebben a képletben R, Rj és X a fenti jelentésűek- egy IV általános képletű 2-amino-4,5-metiléndioxi-benzofenonimint, illetve (2-amino-4,5-metiléndioxi-fenil)(2'-tienil)-ketonimint -ebben a képletben R és Rí a fenti jelentésűek- V általános képletű foszgénnel, illetve tiofoszgénnel -ebben a képletben X a fenti jelentésű — ciklizálunk, vagy b) Ib általános képletű 4-fenil-, illetve 4<2'-tienil> 6,7-metiléndioxi-2(l H)-kinazolinonok előállítására -ebben a képletben R! a fenti jelentésű, és R" jelentése azonos R fenti jelentésével azzal a megszorítással, hogy nem jelenthet olyan tercier alkilcsoportot, amelyben a tercier szénatom közvetlenül a gyűrű nitrogénatomhoz kapcsolódik -IVa általános képletű 2-amino-4,5-metiléndioxibenzofenonimint, illetve (2-amino-4,5-metiléndioxifenil)-(2'-tienil)-ketonimint - ebben a képletben R" és Rx a fenti jelentésűek — 164668
