164656. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,6-diamino-1,2- dihidro-S- triazin származékok és savaddiciós sóik előállítására
9 164656 10 X jelentése hidrogénatom, vagy metoxicsoport, Y jelentése halogénatom vagy metoxicsoport, Z jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha Y jelentése halogénatom, X és Z jelentése csak hidrogén- s atom lehet -ásványi savas közegben valamely (III) általános képletű oxo-vegyülettel - e képletben R, és R2 jelentése a fentiekkel megegyezik - és egyidejűleg diciándiamiddal reagáltatunk, vagy J0 b) valamely (IV) általános képletű mono- vagy triszubsztituált fenilcsoportot tartalmazó biguanid származékot vagy annak ásványi savval képzett sóját, célszerűen sósavas sóját — e képletben R3 jelentése a fentivel megegyezik - ásványi savas 15 közegben valamely (III) általános képletű oxovegyülettel — e képletben Rx és R2 jelentése a fentiekkel megegyezik reagáltatunk és a fenti eljárásváltozatok bármelyikével nyert (I) általános képletű vegyületet a reakcióelegyből 20 ismert módon kinyerjük, és kívánt esetben savaddiciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1970. szeptember 8.) 3. A 2. igénypont bármely változata szerinti 25 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószeres közegben, előnyösen vízben és/vagy etanolban végezzük. (Elsőbbsége: 1970. szeptember 8.) 4. A 2. igénypont bármely változata szerinti 30 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként a (III) általános képletű oxo-vegyület feleslegét alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1970. szeptember 8.) 5. A 2-3. igénypontok bármelyike szerinti 35 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként víz és/vagy etanol, valamint a (III) általános képletű oxo-vegyület elegyét alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1970. szeptember 8.) 6. A 2—5. igénypontok bármelyike szerinti 40 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót a reakcióelegy forrpontján végezzük. (Elsőbbsége: 1970. szeptember 8.) 7. Az 1. vagy 2. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, 4,6-diamino- 45 l,2-dihidro-l-(p-klórfenil)-2-(l-hidroxietil>2-metil-striazin és savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy p-klórfenil-biguanid-hidrogénklorid és . acetoin kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1970. szeptember 8.) 50 8. Az 1. vagy 2. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, 4,6-diarninol,2-dihidro-l-(p-klórfenil)-2-karboxi-2-metil-s-triazin és savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy p-klórfenil-biguanid-hidrogénklorid és piro- 55 szőlősavas kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1970. szeptember 8.) 9. Az 1. vagy 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, 4,6-diamino-l,2-dihidro-2-karboxi-2-karboxietil-l-(p-klórfenil)-s-triazin 60 és savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy p-klóranilin és o-ketoglutársav kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1970. szeptember 8.) 10. Az 1. vagy 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, 4,6-diamino- {5 l,2-dihidro-2,2-dimetil-l-(3',4',5, -trimetoxi-fenil>striazin és savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 3,4,5-trimetoxi-anilin és aceton kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1970. szeptember 2.) 11. Az sl. vagy 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja a 4,6-diamino-1,2-dihidro-2-metil-2-etil-l-(3',4',5'-trimetoxi-fenil)-striazin és savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 3,4,5-trimetoxi-anilin és metiletil-keton kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1972. október 24.) 12. Az 1. vagy 2. igénypont bármelyik változata szerinti eljárás foganatosítási módja a 4,6-diamino-l,2-dihidro-2,2-dimetil-l-(3',4',5'-trimetoxi-fenil)-s-triazin pamoésavas sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy 4,6-diamino-1,2-dihi dr o - 2,2-dimetil-1-(3',4',5'-trimetoxi-fenil)-s-triazin-hidrogénkloridot pamoésavas nátriummal vizes közegben reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. szeptember 8.) 13. Az 1. vagy 2. igénypont bármelyik változata szerinti eljárás foganatosítási módja a 4,6-diamino-l,2-dihidro-2,2-dimetil-l-(3',4',5'-trimetoxi-fenil)-s-triazin 2-hidroxi-naftalin-3-karbonsavas sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy 4,6-diamino-l,2-dihidro-2,2-dimetil-l-(3',4',5'-trimetoxi-fenil)-s-triazin-hidrogénkloridot 2-hidroxinaftalin-3-karbonsavas nátriummal vizes közegben reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. szeptember 8.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése (I) általános képletű 4,6-diamino-1,2-dihidro-s-triazin származékot, vagy savaddiciós sóját ahol Rí jelentése metil- vagy karboxilcsoport, R2 jelentése metil-, etil-, rövidszénláncú primer vagy szekunder hidroxialkil-, vagy rövidszénláncú karboxialkil-csoport, R3 jelentése 3',4\ 5'-trimetoxi-fenil-csoport, de ha Rí és/vagy R2 helyén metilcsoporttól különböző, a fentiekben említett helyettesítő áll, akkor R3 p-klórfenilcsoport is lehet — tartalmazó antimaláriás hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet ahol Rj,' R2 és R 3 jelentése a fent megadott, mint hatóanyagot, gyógyászatilag elviselhető, nem toxikus, szilárd vagy folyékony hordozó anyagokkal és/vagy más ismert gyógyszerészeti segédanyagokkal és kívánt esetben egyéb, gyógyászatilag értékes anyagokkal összekeverve önmagában ismert módon gyógyászati adagolásra alkalmas formában, célszerűen tabletta, drazsé, kapszula, kúp, injekció, emulzió, szuszpenzió stb., kikészítünk. (Elsőbbsége: 1972. október 24.) 15. A 2—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése (I) általános képletű 4,6-diamino-1,2-dihidro-s-triazin származékot vagy savaddiciós sóját — ahol Rt jelentése metil- vagy karboxilcsoport, R2 jelentése metil-, rövidszénláncú primer vagy szekunder hidroxialkil- vagy rövidszénláncú karboxialkil-csoport, R3 jelentése 3',4',5'-trimetoxi-fenil-csoport, de ha Rt és/vagy R2 helyén a metilcsoporttól különböző, a fentiekben említett helyettesítő áll, akkor R3 p-klórfenil-csoport is lehet - tartalmazó antimaláriás hatású gyógyszerkészítmények előállí-5
