164587. lajstromszámú szabadalom • Növénynövekedést szabályozó szerek és eljárás a hatóanyag előállítására
3 164587 4 Rí és R 2 gyökök, -COR3 jelentésben is, a szomszédos atomokkal egy szilicium-tartalmú telített vagy telítetlen heterociklusos gyűrűrendszert is alkothatnak. Az (I) képletű vegyületekben alkilgyökökön egyenes vagy elágazóláncú 1—18 szénatomos gyököket kell érteni. Ilyen gyökök például a metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, szek.butil-, n-hexil-, n-oktil-, n-dodecil-, n-oktadecil- és hasonló gyökök. Különösen az 1—8 szénatomos egyenes vagy elágazóláncú alkilgyökök részesülnek előnyben és ezek alkotják valamely alkilgyök vagy fenilgyök alkoxi-, alkiltio-, di- és trialküammónio- vagy alkoxikarbonil-szubsztituenseinek az alkil-részét. Halogénalkil-gyökökként olyan 1—6 szénatomos alkilgyökök jönnek számításba, amelyek fluor-, klór- és/vagy brómatommal vannak helyettesítve, mint például a trifluormetil-, 2-klóretil-, 6-klórhexil- stb., gyökök. Alkenil-gyökökön az (I) képletű vegyületekben 3-18 szénatomos egyenes vagy elágazóláncú gyököket értünk, ilyen gyökök például a propenil-, butenil-, oktenil-, decenil-, heptadecenilgyökök. Ezek az alkenil-gyökök halogénatomokkal, így fluor-, klór-, bróm- és/vagy jódatommal egyszeresen vagy többszörösen helyettesítve lehetnek. Az alkeniloxi-gyökök alkenil-részét 3—6 szénatomos alkenilgyökök alkotják. Alkinil-gyökök előnyösen 3-8 szénatomot tartalmaznak egyenes láncban, így például a 2-propinil-, 2-butinil- vagy 3-hexinil-gyökök jönnek tekintetbe. Cikloalifás gyökökön 3-12 szénatomos monovagy policiklusos cikloalkil- vagy cikloalkenil-gyököket, mint például ciklopropil-, ciklopentil-, ciklopentenil-, ciklohexenil-, bicikloheptil- stb., gyököket értünk. Az R3 5- vagy 6-tagú heterociklusos gyökök vagy mint az Rí és R2 alkilgyökök szubsztituensei 1 vagy 2 heteroatomot, különösen nitrogénatomot és/vagy oxigénatomot tartalmazhatnak. Azok a Si-atomot tartalmazó heterociklusos gyűrűrendszere, amelyeket az RÍ és R2 gyökök, ideszámítva a -COR3 típusú csoportot is, alkotnak, telítettek vagy telítetlenek lehetnek, a szénhidrogénhíd tehát alkuén- vagy alkenilén-csoport. A di- és trialkilammónio-gyökök anionjai (amelyek egy dialkilamino-gyök sóformáinak foghatók fel) különösen halogénhidrogénsavak, alkilszulfonsavak és alkilfoszforsavak anionjai lehetnek. Az (I) képletű /3-halogénetilszilánok különböző módon befolyásolják a földfeletti és a földalatti növényrészek növekedését, a szokásos felhasználási koncentrációkban nem fitotoxikusak és melegvérűekkel szembeni toxicitásuk csekély. A hatóanyagok semmiféle olyan morfológiai változást vagy károsodást nem okoznak, ami a növények pusztulásával járna. Ezek a vegyületek az erjedést nem akadályozzák. Hatásuk különbözik egy herbicid hatóanyag és egy trágyázószer hatásától. A hatás többnyire olyan eredményekben jelentkezik, amelyet etilénnek különböző növényrészekre való ráhatásánál tapasztalhatunk. Ismeretes, hogy a növény maga a különböző fejlődési állapotokban különböző mértékben etilént termel. Az etiléntermelés különösen a gyümölcsérés folyamán és a vegetációs szakasz végén a gyümölcs- és levélleválasztásnál jelentkezik. Mivel az érés, a gyümölcs- és levélleválasztás kémiai 5 anyagokkal való befolyásolása a gyümölcs-, citruses ananásztermesztésnél, továbbá a gyapottermelésnél nagy gazdasági jelentősséggel rendelkezik, olyan vegyületeket kerestek, amelyekkel mint etilénlehasító szerekkel a növények fejlődését 10 kívülről pozitívan befolyásolhatják. Időközben sok olyan anyag vált ismertté, amelyekkel ilyenféle hatások elérhetők. Ilyen vegyületek az időjárási befolyások hatása alatt viszonylag bomlékonyak, mivel hidrolízisre 15 hajlamosak vagy fitotoxikusak. A 68/1036 számú délafrikai szabadalmi leírásban ß-halogenetilfoszfonsav-származékok vannak leírva növénynövekedést szabályozó hatóanyagokként. Ezek a vegyületek a növényen és a növényben etilénleadás közben 20 bomlanak és így hatásukban és hatásszélességükben az etilénhez hasonlítanak. Csekély állandóságuk következtében azonban a foszforsavszármazékok a velük szemben támasztott követelményeknek nem tudnak megfelelni. Mivel ezek 25 a vegyületek csak savanyú közegben, pontosabban 5-ös pH-tartomány alatt, állandóak, már a hatóanyagkoncentrátumokat savak adagolása útján stabilizálni kell. Ez a savadalék a hatóanyagok alkalmazási területét — tekintettel a fitotoxikus 30 hatásokra — erősen korlátozza. Ezenkívül ilyen érzékeny hatóanyagkoncentrátumok raktározása nehézségekkel jár együtt. Ismeretesek továbbá halogénalkil-metil-szilánok, 35 mint herbicid hatóanyagok a 3 390 976 és 3 390 977 számú USA szabadalmi leírásokból, továbbá a J. Med. Chem. 9, 949 (1966) folyóiratból (J. K. Leasure és mtsai). J. K. Leasure és mtsai /3-klóretil(-metil-dimetoxi)szilánt 40 állítottak elő, ennek azonban nincs semmiféle herbicid hatása. A 3 183 076 számú USA szabadalmi leírás olyan a-klóretil-metil-dialkoxi-szilánokat ír le, amelyek a csírázóképesség, a levélleválasztás stb., 45 elősegítésére használhatók. A találmány új, hatóanyagként /3-halogénetilmetilszilánokat tartalmazó szerekre vonatkozik, amelyek a különböző növényi fejlődési állapotokban a növénynövekedésre stimulálóan vagy kés-50 leltetően hatnak. Az (I) képletű hatóanyagok jó stabilitásuk következtében állandóak és ilyen hatóanyagot tartalmazó szereknek a szokásos hordozóanyagok, eloszlatószerek, fény és oxidációs stabilizálószerek mellett semmiféle stabilizáló sav-55 adalékot sem kell tartalmazniuk és ezért korlátlanul alkalmazhatók. Az új szerek a növényfejlődés fiziológiai folyamataiba avatkoznak be és olyen különböző célokra használhatók, amelyek összhangban állnak a hozamnöveléssel, a ter-60 ménybetakarítással és a művelésnél jelentkező munkamegtakarítással. E hatóanyagok különböző hatásai lényegében, a mag vagy a növények fejlődési állapotaira vonatkoztatva, az alkalmazás időpontjától, valamint a mindenkori koncent-65 rációtól függenek. 2
