164578. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusosan helyettesített 2-(acil-aminoalkil-benzoszulfonamido)- pirimidinek előállítására
13 164578 14 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű heterociklusosán helyettesített 2-(acü-aminoalkil-benzolszulfonamido)-pirimidinek és fiziológiailag elfogadható 5 sóik előállítására, ahol a képletben A valamely, adott esetben halogénatommal, 1—3 szénatomos alkil- vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált, egy oxigén- vagy 10 kénatomot tartalmazó, 8—10 szénatomos benzo-heterociklusos-csoportot jelent, Y valamely, adott esetben elágazó láncú, 1—3 szénatomos alkiléncsoportot jelent, R! hidrogénatomot vagy Y-nal együtt egy 3-4 15 szénatomból álló alkilén-hidat jelent, R2 valamely egyenes- vagy elágazó láncú alkil-, cikloalkil-, cikloalkilalkil-, alkoxi-, alkoxialkil-, alkoxialkoxi-, alkilmerkapto-, alkilmerkaptoalkilcsoport - ahol az alkilcsoport 1-4, a 20 cikloalkilcsoport pedig 5-7 szénatomos-, vagy egy fenil- vagy benzilcsoportot jelent, R3 hidrogénatomot, vagy valamely rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, emellett pedig R2 és R 3 közösen 3-5 metiléncsoportos hidat is képez- 25 het, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet 30 mely képletben Y, Rí, R2 és R 3 jelentése a fenti, egy (III) általános képletű sav valamely reakcióképes származékával, előnyösen például egy halogenid-származékával, - mely képletben A jelentése a fenti reagáltatunk, vagy 35 b) valamely (IV) általános képletű vegyületet, mely képletben A, Y és Rí jelentése a fenti, és n értéke 2, egy (V) általános képletű 2-amino-pirimidinnel, mely képletben R2 és R 3 jelentése a fenti, reagáltatunk, vagy c) valamely (VI) általános képletű benzolszulfonilguanidint, mely képletben A, Y és Rj jelentése a fenti, egy (VII) vagy (VII') általános képletű vegyülettel vagy ezek valamely funkciós származékával, előnyösen például acetáljával, mely képletben R2 és R 3 jelentése a fenti és Z illetve Z' hidrogénatomot vagy egy, előnyösen 1—3 szénatomos alkoxicsoportot jelent, reagáltatunk, majd a kapott, adott esetben a pirimidin gyűrű 4-és/vagy 6-helyzetében hidroxilcsoportot tartalmazó vegyületeket halogénezzük és ezután reduktív dehalogénezésnek vetjük alá, vagy d) valamely (VIII) általános képletű szulfonamidot, mely képletben A, Y és Rt jelentése a fenti, egy (IX) általános képletű pirimidin-származékkal, ahol R2 és R 3 jelentése a fenti, és T egy reaktív észtercsoportot, előnyösen halogénatomot vagy egy tri-(rövidszénláncú)-alkilammónium-csoportot jelent, reagáltatunk és kívánt esetben a fenti eljárásváltozatok bármelyikével kapott vegyületeket fiziológiailag elfogadható sókká alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése vércukorcsökkentő hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületből - ahol A, Y, R1, , R 2 és R 3 jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy ezek fiziológiailag elfogadható sóiból, önmagában ismert módon, egyedül vagy gyógyszerek előállítására használt hordozóanyagokkal, kötőanyagokkal, síkosítószerekkel, ízesítőanyagokkal, és egyéb hasonló anyagokkal, adott esetben hasonló hatású készítményekkel kombinálva tablettákat, pirulákat, kapszulákat, kúpokat, emulziókat, szuszpenziókat, injekciós oldatokat, stb. készítünk. 2 rajz, 10 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756152-Zrínyi Nyomda
