164569. lajstromszámú szabadalom • Eljárás virosztatikus hatású, 4-helyzetben szubsztituált 1-acil-tioszemikarbazidok előállítására
3 164569 4 Példa: 10 g (0,058 mól) 4-ciklohexiltioszemikarbazidot 60 ml (meleg) kloroformban feloldunk és az oldathoz keverés közben 30 ml kloroformban oldott ll,9g (0,064 mól) 4-nitro-benzoilkloridot csepegtetünk. A reakcióelegyet 3 órán át visszafolyató hűtő alkalmazásával melegítjük, miközben gyenge HQ-fejlődés lép fel, majd az elegyet lehűtjük és ecetsavból átkristályosítjuk. 13 g (40%) l-(4-mtrobenzoü)-4-ciklohexil-tioszemikarbazidot kapunk, melynek olvadáspontja 203 C°. Hasonló módon állíthatók elő az alábbi új, 4-helyzétben szubsztituált 1-acil-tioszemikarbazidok 4-szubsztituált tioszemikarbazidokból és savkloridból: l-(4-klórfenoxiacetÜ)-4-feniltioszemikarbazid, op.: 192 C°, 91% 1 -benzoil-4-naftil-(2)-tioszemikarbazid, op.: 178C°,93% l-(4-klórfenoxiacetil>4-naftil<l)-tioszemikarbazid, op.: 170 C°, 95% 1 -adamantoil-( 1 )-4-ciklohexiltioszemikarbazid, op.: 234 C°, 89% l-cinnamoil-4-n-butiltioszemikarbazid, op.: 169 C°, 64%, 1 -karbetoxikarbonil-4-feniltioszemikarbazid, op.: 153-154 C°, 88%. Szabadalmi igénypont: Eljárás az 5 R, -CO-NH-NH-CS-NH-R2 általános képletű virosztatikus hatású 4-szubsztituált 1-acU-tioszemikarbazid-származékok előállítására, ahol R, 4-nitrofenil-, sztiril-, 1-adamantil-, 10 4-klórfenoximetil-, fenil- vagy kárbetoxi-csoportot, R2 fenil-, 4-klórfenil-, ciklohexil-, benzil-, 1-naftil-, 2-naftil- vagy n-butil-csoportot jelent, azzal a feltétellel, hogy ha Rí fenil-csoportot jelent, akkor R2 jelentése 1- és 2-naftil- és fenil-csoport-15 tói eltérő szubsztituens, és ha Rt jelentése 4-nitrofenil-csoport, akkor R2 1-naftil-, fenil-, 4-klórfenil-, ciklohexil- és n-butil-csoporttól eltérő szubsztituens, azzal jellemezve, hogy valamely 20 25 Rj-co-a általános képletű karbonsavkloridot, ahol Rí jelentése a fenti, valamely R2 -NH-CS-NH-NH 2 általános képletű 4-szubsztituált tioszemikarbazid-30 dal, ahol R2 jelentése a fenti, reagáltatunk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 2 756151-Zrínyi Nyomda
