164555. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített fenil-tiokarbamidok előállítására

11 164555 12 Alkalmas adagolási egységek perorális beadásra, például drazsék, tabletták, előnyösen 100-500 mg-ot tartalmaznak a találmány szerinti hatóanyagból, mégpedig 20-80% mennyiségben foglalnak magukban (I) általános képletű vegyületeket. E készítmények előállításához a hatóanyagot például szilárd poralakú vívőanyagokkal, mint tejcukor, nádcukor, szorbit, mannit, keményítőféleségekkel, mint burgonyakeményítő, kukoricakeményítő vagy amüopektinnel, továbbá lamináriaporral, citrusvelőporral, cellulóz-származékokkal vagy zselatinnal, adott esetben csúsztatószerek, így magnézium- vagy kálciumsztearát vagy polietilénglikolok adagolása mellett, tablettákká vagy drazsé-magokká alakítjuk. Az utóbbiakat például bevonjuk olyan tömény cukoroldatokkal, amelyek például még arabgumit, talkumot és/vagy titándioxidot tartalmaznak, bevonhatjuk azonban könnyenilló szerves oldószerekben vagy oldószerelegyekben oldott lakkal is. Ezekhez a bevonatokhoz például a különböző hatóanyagadagok megjelöléséhez színező anyagokat is tehetünk. 10 Anthelmintics hatás megállapítása csirkéken, amelyek Ascaridia galli-val vannak megfertőzve 1—3 napos csirkéket Ascaridia galli (orsógiliszta) petéivel mesterségesen megfertőztünk. Kísérletenként 5 csirkéből álló csoportokat alkalmaztunk. A fertőzés után 4-5 héttel az állatoknak a hatóanyagot naponta egy adagban 3 egymást követő napon adagoltuk, összehasonlításként olyan fertőzött állatok szolgáltak, amelyek gyógyszeres kezelést nem kaptak. 15 Kiértékelés: Az első hatóanyag beadásától kezdve 5 napon át meghatároztuk naponta a kísérleti csoportokként kiürített Ascaridia galli számát, az 5. napon 20 boncolásnál ugyancsak megállapítottuk a belekben levő állatok számát. Meghatároztuk továbbá a féregmentes csirkék számát is. Hatóanyag Ascaridia galli száma 5 csirkénél Napi adag a kísérleti időszakban a boncolás- Féregme/ke ürített nál talált mentes Altalános mg/kg testsúly szám összmennyiség %-ában csirkék állapot N-[4<4-nitrofenoxi)-fenil]-N\N'-dietiltioka hamid N-[4-(4-nitrofenoxi)-fenil]-N',N'-dipropiltiokarbamid N-[4-(4-nitrofenoxi)-fenil]-N',N'-dibutiltiokarbamid N-[4-(4-klór-3-metilfenoxi)-fenil]-N',N'-dietilkarbamid N-[4-(4-nitrofenoxi)-fenil]-N',N'-dihexiltiokarbamid N-[4-(4-nitrofenoxi)-fenil]-N'-etil-N'-propiltiokarbamid N-[4-(4-klórfenoxi)-fenil]-N',N'-dibutiltiokarbamid N-[4-(4-metoxifenoxi)-fenil]-N'-etil-N'-szek-butiltiokarbamid N-[4-(4-nitrofenoxi)-fenilí-N'-etil-N'-szek-butiltiokarbamid N-[4<4-brómanilino)-fenil]-N',N'-dietiltiokarbamid N-[4<3,4-dimetilanilino)-fenil]-N',N'-dietiltiokarbamid 750 750 750 750 750 750 750 750 750 750 63 100 47 100 83 100 30 12 11 83 60 100 58 100 100 91 20 100 50 100 0 0 0 6 750 124 93 1 4 0 5 0 5 8 4 JO jó jó jó jó jó jó jó jó jó jó 6