164527. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új romonszármazékok előállítására
17 164527 18 B (kapszula) 1. transz 3-(6-etil-4-oxo-4H-l-benzopirán-3)akrilsav 2. laktóz 3. mikrokristályos cellulóz 4. magnéziumsztearát 20 mg 102 mg 70 mg 8 mg 5 200 mg kapszulánként. 10 Az 1), 2), 3 komponenseket és a 4) komponens felét alaposan összekeverjük, majd a keveréket granuláltuk. A 4) komponens megmaradt fele mennyiségét a granulátumhoz adtuk, 15 majd az így készített anyagot zselatin-kapszulába töltöttük. C (injekció) 1. nátrium-3-(6-etil-4-oxo-4H-l-benzopirán-3)akrilát 10 mg 2. inozitol 100 mg 3. benzilalkohol 20 mg 20 Az összes komponenseket vízben oldottuk, 3 ml-re töltöttük és a 7,5 pH-ju oldatot használtuk injekciónak. 25 Szabadalmi igénypontok: 30 1. Eljárás az (I) általános képletű kromonszármazékok, vagy gyógyászatilag elviselhető sóik előállítására — mely képletben 35 m jelentése 0, 1 vagy 2, R, jelentése halogénatom, hidroxil-, nitro-, amino-, 1-4 szénatomos mono- vagy dialkilamino-, 1—6 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy 1-7 szénatomos aciloxi-csoport — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - mely képletben m és Rí jelentése a fenti — valamely (III) általános képletű vegyülettel - mely képletben R2 és R 3 jelentése egyező vagy különböző lehet, és ciano-, karboxil- vagy karboxilcsoportból származtatható csoport -reagáltatunk és szükséges esetben az így nyert vegyületet hidrolizáljuk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben átalakítjuk gyógyászatilag elviselhető sójává. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott (I) általános képletű kromon-származékokat - mely képlétben m és Rí jelentése az 1. igénypont szerinti — alkálifém-, vagy ammónium-kation képzésére alkalmas alkálifém — vagy ammónium vegyülettel, illetve szerves aminokkal reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (III) általános képletű vegyületet használunk, melyben a karboxilcsoportból származtatható csoport valamely X! OOC általános képletű - mely képletben X, jelentése szénhidrogéncsoport — észterezett karboxilcsoport, vagy valamely X2OC általános képletű - mely képletben X2 jelentése aminovagy helyettesített aminocsoport — savamidcsoport. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) és (III) általános képletű vegyületek reakcióját valamely bázikus reagens vagy savanhidrid jelenlétében hajtjuk végre. 1 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 756147-Zrínyi Nyomda
